托匹司他的合成研究进展
卢文龙, 陈炯, 古双喜* , 徐志强
武汉工程大学 化工与制药学院 绿色化工过程教育部重点实验室，湖北 武汉 430205
Research Progress in Synthesis of Topiroxostat
LU Wen-long, CHEN Jiong, GU Shuang-xi* , XU Zhi-qiang
Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China
摘要 托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶（ROX）抑制剂，对痛风有显著的治疗作用，其耐受性好，不良反应小，是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合而成，其合成关键步骤在于吡啶2位氰基的引入（Ⅰ）、两个吡啶环的拼接（Ⅱ）和三唑环的构建（Ⅲ）。该文根据各关键步骤的顺序不同，将托匹司他的合成策略分为“Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ”、 “Ⅱ+Ⅲ+Ⅰ”和“Ⅱ+Ⅰ+Ⅲ”三种策略，并以这3种策略为主线综述了托匹司他自2002年发现至今的合成研究进展。
关键词 ：
托匹司他 ,
高尿酸血症 ,
黄嘌呤 ,
氧化还原酶 ,
抑制剂 ,
合成 ,
综述
收稿日期: 2019-10-27
基金资助: 国家自然科学基金面上项目（21877087）； 武汉市国际科技合作项目（2017030209020257）
通讯作者:
古双喜，博士，特聘教授， E-mail: shuangxigu@163.com
作者简介 : 卢文龙(1995-)，男，汉族，湖北潜江人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。
引用本文:
卢文龙, 陈炯, 古双喜, 徐志强. 托匹司他的合成研究进展[J]. 合成化学, 2020, 28(4): 360-370.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19363 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I4/360
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