丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性
李伟杰
韩山师范学院 化学与环境工程学院，广东 潮州 521041
Synthesis of Alanine Ester Derivatives and Their Enhancing Effects on the Transdermal Drug Delivery of Indomethacin
LI Wei-jie
摘要 以N,N -二乙基-l -丙氨酸为原料，N,N′ -二环己基碳二亚胺为缩合剂，4-甲氨基吡啶为催化剂，合成了7个新型的2-(N,N′ -二乙基氨基)丙酸酯（1a~1g ），其结构经1 H NMR， MS（ESI）和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明：1g 对吲哚美辛的经皮促渗活性最好（94.2%）。
关键词 ：
丙氨酸酯衍生物 ,
N N-二乙基-l -丙氨酸 ,
催化合成 ,
吲哚美辛 ,
经皮促渗活性
收稿日期: 2016-03-31
基金资助: 广东省科技计划资助项目(2013B021800092)
作者简介 : 李伟杰(1966-)，男，汉族，广东兴宁人，博士后，研究员，主要从事有机合成化学和药物化学的研究。 E-mail: weijieli1688@126.com
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