伐地那非的合成工艺改进
刘志瑞, 李晓利, 吕佩, 程卯生, 沙宇
沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016
Process Improvement on the Synthesis of Vardenafil
LIU Zhi-rui, LI Xiao-li, Lv Pei, CHENG Mao-sheng, SHA Yu
摘要 以2-乙氧基苯腈为原料，依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼（3 ）； 3 经两步环合，氯磺化和氨化反应制得伐地那非，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和MS（ESI）确证，总收率31.6%。
关键词 ：
2-乙氧基苯腈 ,
伐地那非 ,
Pinner反应 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-04-19
通讯作者:
沙宇，副教授， Tel. 024-23986418, E-mail: shayu@syphu.edu.cn
作者简介 : 刘志瑞（1988-），男,汉族，山东临沂人，硕士研究生，主要从事化学原料药和医药中间体的合成工艺研究。 E-mail: liuzhiruirui@163.com
引用本文:
刘志瑞, 李晓利, 吕佩, 程卯生, 沙宇. 伐地那非的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(12): 1094-1097.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16108 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I12/1094
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