地尔硫卓的合成工艺改进
姚思, 胡越, 王凯, 樊超, 万春杰
武汉工程大学 化工与制药学院,湖北 武汉 430073
Process Improvement on Synthesis of Diltiazem
YAO Si, HU Yue, WANG Kai, FAN Chao, WAN Chun-jie
摘要 以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料,经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等7步反应制得地尔硫卓盐酸盐,其结构经 1 H NMR,IR, MS(ESI)和元素分析确证。
关键词 :
钙离子拮抗剂 ,
地尔硫卓 ,
药物合成 ,
拆分 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-07-12
基金资助: 武汉工程大学第九届校长基金资助项目(2014015)
通讯作者:
万春杰,副教授, Tel. 027-87194882, E-mail: 13607134766@126.com
作者简介 : 姚思(1992-),女,汉族,湖北武汉人,硕士研究生,主要从事药物和中间体合成研究。 E-mail: 1119021628@qq.com
引用本文:
姚思, 胡越, 王凯, 樊超, 万春杰. 地尔硫卓的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(12): 1098-1101.
YAO Si, HU Yue, WANG Kai, FAN Chao, WAN Chun-jie. Process Improvement on Synthesis of Diltiazem. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(12): 1098-1101.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16178 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I12/1098
[1]
周月广, 涂增清, 罗兰庆, 李光州, 李合. 丹曲林钠杂质B的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(1): 84-86.
[2]
褚小琴, 闫少杰, 李树军, 张远, 黄汉忠, 王平保. 丁酸氯维地平降解杂质的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(1): 80-83.
[3]
欧光川, 谭英芝, 向岳峰, 袁先友, 李治章. L-苯丙氨酸与大环锌配合物的手性拆分、晶体结构与单点能计算 [J]. 合成化学, 2016, 24(9): 768-773.
[4]
徐盼云, 陈志卫. 氟喹酮的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2016, 24(9): 824-827.
[5]
王鹏鹏, 李亮, 付明伟, 葛敏. 抗丙肝药物维拉帕维的合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(8): 735-740.
[6]
吕和平, 张丹丹, 樊振, 毛龙飞, 姜玉钦. 富马酸奈拉西坦的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2016, 24(8): 741-744.
[7]
吐尔孙拜克·叶尔达, 赵静, 纳森巴特. 胡椒酸己二胺的合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(7): 631-634.
[8]
柴雨柱, 黄俊, 洪声, 钱祥钧, 徐丹, 朱春霞. 甲磺酸迈瑞替尼的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2016, 24(7): 650-652.
[9]
唐武, 王鹏旭, 金波, 林紫云, 李刚, 马辰, 黄海洪. 3-炔基咪唑并[1,2-b ]哒嗪的简便合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(7): 643-646.
[10]
陈世强, 朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈向, 余瑜. (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2016, 24(7): 647-649.
[11]
寇玉辉, 张英俊, 蒋海港, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明. (1R,3S,4S )-2-苄氧羰基-2-氮杂双环-[2.2.1]庚烷-3-羧酸的合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(6): 519-521.
[12]
吕刚, 李光勋, 唐卓. 一种制备盐酸西那卡塞的新方法 [J]. 合成化学, 2016, 24(6): 537-539.
[13]
曹玉婷, 刘骞峰, 冯光军. 泰地唑胺的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2016, 24(6): 540-543.
[14]
帅放文, 黄祖云, 王向峰, 龙泽昕, 肖江. 西地那非类似物的合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(5): 454-456.
[15]
殷昕, 崔美姬, 江淼, 谌志华, 王庆庆, 虞心红. 盐酸苯达莫司汀的合成 [J]. 合成化学, 2016, 24(5): 457-460.