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| 新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 陈爽1, 肖乐2,3, 陈智勇3, 杨超3, 巩艺3, 余章彪3, 周英3, 刘雄利3 |
| 1. 贵州医科大学 生物与工程学院，贵州 贵阳 550025; 2. 郴州市第一中学 化学组，湖南 郴州 423000； 3. 贵州大学 贵州省中药民族药创制工程中心，贵州 贵阳 550025 |
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| Synthesis and Antitumor Activities of Novel Pyrimidine-fused Spiropyrrolidine Oxindoles |
| CHEN Shuang1, XIAO Le2,3, CHEN Zhi-yong3, YANG Chao3, GONG Yi3, YU Zhang-biao3, ZHOU Ying3, LIU Xiong-li3 |
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摘要 以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料，与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应，合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h)，产率67%~82%， d/r值6/1~20/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性，IC50分别为24.1 mol·L-1和32.4 μmol·L-1，接近阳性对照药顺铂。
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| 关键词 ：
肌氨酸,
甲醛,
烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚,
烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚,
1,3-偶极环加成反应,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-09-21
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通讯作者:
刘雄利，博士，副教授，硕士生导师, E-mail: xlliu1@gzu.edu.cn; 余章彪，教授，硕士生导师, E-mail: gym.zbyu@gzu.edu.cn
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| 作者简介: 陈爽(1995-)，女，仡佬族，贵州安顺人，本科生，主要从事天然产物活性成分研究。 E-mail: 2568715818@qq.com |
| 引用本文: |
陈爽, 肖乐, 陈智勇, 杨超, 巩艺, 余章彪, 周英, 刘雄利. 新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2017, 25(1): 14-17.
CHEN Shuang, XIAO Le, CHEN Zhi-yong, YANG Chao, GONG Yi, YU Zhang-biao, ZHOU Ying, LIU Xiong-li. Synthesis and Antitumor Activities of Novel Pyrimidine-fused Spiropyrrolidine Oxindoles. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(1): 14-17.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.1.16243 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I1/14 |
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2017, Vol. 25 
