贝前列素钠（Beraprost）侧链中间体-3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的合成
许程桃1 , 张玉柳1 , 刘婷1 , 余善宝2 , 李辉2 , 占莉1* , 罗宇1 , 汤杰1 , 杨帆1
1. 华东师范大学 化学与分子工程学院 上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心，上海 200241；2. 南京药石科技股份有限公司，江苏 南京 210032
Synthesis of A Side Chain Intermediate of Beraprost: 3-Methyl-2-oxo -5-heptynyl Phosphoric Acid Dimethyl Ester
XU Cheng-tao1 , ZHANG Yu-liu1 , LIU Ting1 , YU Shan-bao2 , LI Hui2 , ZHAN Li1* , LUO Yu1 , TANG Jie1 , YANG Fan1
1. Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development,School of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, Shanghai 200241, China; 2. PharmaBlock Sciences(Nanjing), Inc., Nanjing 210032, China
摘要 报道了一种合成贝前列素钠（Beraprost）侧链中间体的新方法。以丙酸酐和N，O-二甲基羟胺盐酸盐为原料，经三步反应以总收率57%合成了贝前列素钠中间体3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯，其结构经1 H NMR, 13 C NMR 和HR-MS（ESI）确证。并对反应条件进行了优化。
关键词 ：
贝前列素钠 ,
丙酸酐 ,
N,O-二甲基羟胺盐酸盐 ,
1-碘代-2-丁炔 ,
药物合成
收稿日期: 2017-12-21
基金资助: 国家科技支撑计划项目（2015BAK45B00）； 上海市科委项目(14142201200)
通讯作者:
占莉，助理研究员， E-mail: lzhan@chem.ecnu.edu.cn
作者简介 : 许程桃(1992-)，女，汉族，安徽池州人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 E-mail: 940604718@qq.com
引用本文:
许程桃, 张玉柳, 刘婷, 余善宝, 李辉, 占莉, 罗宇, 汤杰, 杨帆. 贝前列素钠（Beraprost）侧链中间体-3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(11): 859-862.
oxo -5-heptynyl Phosphoric Acid Dimethyl Ester. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(11): 859-862.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.11.17318 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I11/859
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