新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
曾晓萍1,2 , 安巧1,2 , 邱净英3 , 曹佩雪1,2 , 潘卫东1,2 , 夏文4 , 徐必学1,2 , 梁光义1,2* , 胡占兴1,2*
1. 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 2. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，贵州 贵阳 550002; 3. 徐州医科大学 江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 2210044. 贵州百灵企业集团制药股份有限公司，贵州 安顺 561000
Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Novel Phenylalanine Tripeptide Derivatives
ZENG Xiao-ping1,2 , AN Qiao1,2 , QIU Jing-ying3 , CAO Pei-xue1,2 , PAN Wei-dong1,2 , XIA Wen4, XU Bi-xue1,2 , LIANG Guang-yi1,2* , HU Zhan-xing1,2*
1. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 2. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences, Guiyang 550002, China; 3. Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 4. Guizhou Bailing Enterprise Group Pharmaceutical Co., Ltd., Anshun 561000, China
摘要 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物，设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b 和8a~8k ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体，评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5 （IC50 =2.98 μM）、 6b （IC50 =0.62 μM）和8k （IC50 =5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC50 =11.16 μM）。
关键词 ：
马蹄金素 ,
苯丙氨酸三肽衍生物 ,
合成 ,
抗乙肝病毒活性
收稿日期: 2018-06-06
基金资助: 国家重大新药创制科技重大专项（2011ZX09102-009-002）; 贵州省科技合作计划项目（黔科合LH字[2015]7405）; 重大新药创制（2015ZX09101012）; 黔科合重大专项（［2015］6002）
通讯作者:
梁光义，教授， E-mail: guangyi_liang@126.com； 胡占兴，助理研究员， E-mail: huzhxi88@163.com
作者简介 : 曾晓萍(1985-)，女，白族，四川宜宾人，硕士，主要从事药物合成的研究。 E-mail: apple14207@163.com
引用本文:
曾晓萍, 安巧, 邱净英, 曹佩雪, 潘卫东, 夏文, 徐必学, 梁光义, 胡占兴. 新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性[J]. 合成化学, 2018, 26(12): 873-882.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18158 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I12/873
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