新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性
肖春芬1* , 黄桐堃2
1. 广东食品药品职业学院，广东 广州 510520; 2.中山大学 药学院,广东 广州 510006
Synthesis and Anti-cancer Activities of Novel Halogenated 3-Arylcoumarins
XIAO Chun-fen1* , HUANG Tong-kun2
1. Guangdong Food and Drug Vocational College, Guangzhou 510520, China; 2. School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yatsen University, Guangzhou 510006, China
摘要 以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料，经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7，8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物（D1 ~D12 ）; D1 ~D12 经水解反应合成了12个含卤素的7，8-二羟基-3-芳基香豆素化合物（E1 ~E12 ），除D2 ， D4 ~D6, E2 , E4 ~E6 外均为新化合物，其结构经1 H NMR和MS（EI）表征。采用MTT法研究了D1 ~E12 对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明：D1 ~E12 均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性（IC50 ≥192.74 μmol·L-1 ）。
关键词 ：
卤代3-芳基香豆素 ,
Perkin缩合 ,
水解反应 ,
合成 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2018-08-10
基金资助: 广东省医学科学技术研究基金资助项目（A2017437）; 广东食品药品职业学院自然科学研究项目（2016YZ015）
作者简介 : 肖春芬（1981-），女，汉族，湖北孝感人，博士，讲师，主要从事药物合成的研究。 E-mail: xcf1981@163.com
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