色酮吡唑啉酮骨架拼接二氢查尔酮类化合物的合成
蒲健1 , 汪军鑫2 , 韦芳芳1 , 刘雄利2 , 谭丹1*
1. 贵州益佰制药股份有限公司,贵州 贵阳 550025; 2. 贵州大学 贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州 贵阳 550025
Synthesis of of Pyrazolone-Chromone-Dihydrochalcone Hybrids
PU Jian1 , WANG Jun-xin2 , WEI Fang-fang1 , LIU Xiong-li2 , TAN Dan1*
1. Guizhou Yibai Pharmaceutical Co., Ltd., Guiyang 550025, China; 2. Guizhou Medicine Edicine Edible Plant Resources Research and Developmant Center, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 以色酮-吡唑啉酮合成子(1 )为原料,在三级胺N,N -二甲基乙醇胺催化下,与查尔酮发生Michael加成反应,合成了10个新型的色酮吡唑啉酮骨架拼接二氢查尔酮类化合物3a ~3j ,产率79%~90%, dr 值为6/1~10/1, 其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。化合物3b 的相对构型由单晶培养确定。该类化合物含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。
关键词 :
查尔酮 ,
色酮-吡唑啉酮合成子 ,
Michael加成 ,
N,N -二甲基乙醇胺 ,
合成 ,
立体中心 ,
季碳中心
收稿日期: 2020-08-31
基金资助: 贵州大学培育项目(黔科合平台人才\[2018\]5781号)
通讯作者:
谭丹,中级实验师, E-mail: 845947785@qq.com
作者简介 : 蒲健(1978-),女,苗族,贵州贵阳人,学士,主要从事药学研究。 E-mail: 714091359@qq.com
引用本文:
蒲健, 汪军鑫, 韦芳芳, 刘雄利, 谭丹. 色酮吡唑啉酮骨架拼接二氢查尔酮类化合物的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(02): 137-142.
PU Jian, WANG Jun-xin, WEI Fang-fang, LIU Xiong-li, TAN Dan. Synthesis of of Pyrazolone-Chromone-Dihydrochalcone Hybrids. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(02): 137-142.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20225 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I02/137
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