伊贝沙坦的合成
应佳妮1 , 王兴飞2 , 万浩芳1*
1. 浙江中医药大学 中医药科学院，浙江 杭州 310051； 2.浙江岚之山科技发展有限公司，浙江 湖州 313200
Synthesis of Irbesartan
YING Jia-ni1 , WANG Xing-fei2 , WAN Hao-fang1*
1. Academy of Chinese Medical Sciences, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310051, China;2. Zhejiang Lanzhishan Science and Technology Development Co., Ltd., Huzhou 313200, China
摘要 以环戊酮为起始原料，与氰胺、戊酰化物反应得到 N -(1-氰基环戊基 ) 戊酰胺 ( 2 ); 2 经双氧水水解得到 1-戊酰胺基环戊烷 -1- 羟酰胺 ( 3 ) ;化合物 3 依次经分子内环合、酸化和缩合制得 4'-[(2-丁基 -4- 氧 -1,3- 二氮杂螺环 [4,4] 壬 -1- 烯 -3- 基 ) 甲基 ] 联苯 -2- 甲腈 ( 5 ) ；化合物 5 与叠氮钠发生叠氮化反应合成了伊贝沙坦 ( 6 ) ，总收率 40.7 %，纯度 99.5 % ，其结构经 1 H NMR、 13 C NMR和 HR-MS(ESI) 确证。
关键词 ：
环戊酮 ,
氰胺 ,
水解 ,
环合 ,
伊贝沙坦 ,
合成
收稿日期: 2020-09-16
基金资助: 浙江省自然科学基金资助项目（LQ20H270017）； 浙江中医药大学校级科研基金资助项目（2019ZY30）
通讯作者:
万浩芳，硕士，实验师， E-mail: 20181035@zcmu.edu.cn
作者简介 : 应佳妮(1992-)，女，汉族，浙江杭州人，硕士，助理实验师，主要从事化学合成及分析研究。 E-mail: yingjiani2012@zcmu.edu.cn
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2021, Vol. 29 
