新型苄基丹皮酚肟衍生物的合成及抗血小板聚集活性
顾宏霞1 , 王宇2 , 戴卫国2 , 何黎琴2*
1. 皖西卫生职业学院 药学系,安徽 六安 273000; 2. 安徽中医药大学 药学院,安徽 合肥 230038
Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of Novel Benzyl Paeonol Oxime Derivatives
GU Hong-xia1 , WANG Yu2 , DAI Wei-guo2 , HE Li-qin2*
1. Department of Pharmacy, West Anhui Health Vocational College, Lu’an 237000, China; 2. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230031, China
摘要 为得到抗血小板聚集活性更好的丹皮酚衍生物,在 2- 位苄基取代的基础上 , 以丹皮酚为原料,经苄基化,肟化及醚化合成了 5 个新型的苄基丹皮酚肟衍生物( 4a~4e ),其结构经 1 H NMR, IR 和 HR-MS(ESI) 表征。体外抗血小板聚集活性结果表明: 4a ~ 4e( AIR: 13.87~21.50% ) 的活性均强于对照药阿司匹林 (AIR: 11.14%) ,其中化合物 4c( AIR: 20.76% ) 和 4e( AIR: 21.50% ) 的抗血小板聚集活性显著,具备进一步研究的潜力。
关键词 :
丹皮酚 ,
肟醚 ,
合成 ,
醚化 ,
抗血小板凝集 ,
阿司匹林
收稿日期: 2020-11-20
基金资助: 安徽省教育厅优秀拔尖人才培育资助重点项目(gxgnfx2020147); 安徽省教育厅自然科学重点科研项目(KJ2017A292)
通讯作者:
何黎琴,博士,教授, E-mail: hlq661125@126.com.
作者简介 : 顾宏霞(1983-),女,汉族,安徽天长人,副教授,主要从事天然活性成分结构修饰及改造研究。
[1]
孟苏志,顾婕妤,马晓明,张跃,严生虎. 一锅法合成吡咯并[2,1-a ]异喹啉类化合物 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 759-764.
[2]
刘海彬, 李增强. 4-氨基喹唑啉类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 782-785.
[3]
郝永佳,危英,周英,刘青,谌芬,向琴,张华, 於祥,吴继春,杨虹. 常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 741-746.
[4]
宋浩, 郭良程, 王洋, 刘亚鑫,任小丽, 张家莉, 孙茂苹, 周太刚. 铜催化噁唑硼烷氢转移还原亚胺化合物 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 721-727.
[5]
吴继昌,廖素梅,刘珈妙,郑少娜,廖文波,叶领云. 偶氮苯双亲化合物的合成及在其DMF中的光谱特性 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 728-733.
[6]
魏霞,文小清,母慧聪,黄晴菲,张燕,王启卫. 奥贝胆酸关键中间体杂质的设计与合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 753-758.
[7]
陈伟, 王建斌, 冯准, 刘强. 榄香烯合成研究进展 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 802-812.
[8]
田军,勾少萍,贾梦婧,张会京,范小鹏,陈立功,孙春光. 固体碱催化酰胺桥链结构的反应型苯并三氮唑类紫外线吸收剂的合成工艺 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 777-781.
[9]
郝林林,蔡志强,李帅. 拉罗替尼的合成工艺优化 [J]. 合成化学, 2021, 29(09): 786-789.
[10]
魏霞, 韩洁, 陈娟, 李长任, 黄晴菲, 张燕, 王启卫. 甘氨熊(鹅)去氧胆酸的制备工艺 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 705-709.
[11]
程伟, 张向龙, 赵雷振1 范亚锋, 油天钰, 袁文鹏. 6-溴咪唑并[1,2-b ]哒嗪-3-甲酸的合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 715-720.
[12]
江鹏, 刘云龙, 王艳, 王飞军. 一类轴手性噁唑啉-铂卡宾络合物的合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 644-649.
[13]
张宇,刘进兵. 新型噻唑烷二酮衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 650-655.
[14]
陈修华, 刘丽君, 黄朝漫, 张应烙, 李新生. 新型氟喹诺酮类似物的合成及抗菌活性 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 661-666.
[15]
王梅, 李宇翔, 王英英, 秦红梅, 杨建业. 新型非共价键构象锁定型小分子的合成及性能研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(08): 673-678.