8-三甲基硅乙炔基-6-吡啶-2-基-4H-苯并[<em>f</em>]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂-3-羧酸乙酯的合成

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21031

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报道了GABA_A受体的α2/α3选择性配体(HZ-166)的关键中间体8-三甲基硅乙炔基-6-吡啶-2-基-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂-3-羧酸乙酯(HZ-165)的一种合成方法。该方法以4-溴-2-(2’-吡啶基羰基)苯胺为原料，经亲核加成、关环反应、Vilsmeier-Haack反应和Sonogashira反应合成得到目标产物，产物结构经¹H NMR和MS(ESI)确证。

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	杨洁
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关键词 ：镇痛药, 中间体, 合成, 选择性配体, Vilsmeier-Haack反应, Sonogashira反应, 咪唑

收稿日期: 2021-01-31

基金资助:

国家级大学生创新创业训练计划项目（202011798001）；湖北省自然科学基金资助项目（2017CFB732）

通讯作者: 刘晓霞，副教授， E-mail： xiaxiaoliu@126.com

作者简介: 杨洁 (1976-)，女，汉族，湖南邵东人，博士，副教授，主要从事药物合成与生物医学材料研究。

引用本文:

杨洁，宋玉凯，舒仕维，王梁，刘晓霞. 8-三甲基硅乙炔基-6-吡啶-2-基-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂-3-羧酸乙酯的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(10): 862-866.
YANG Jie, SONG Yu-kai, SHU Shi-wei, WANG Liang, LIU Xiao-xia. Synthesis of 8-Trimethylsilyacetylenyl-6-pyridin-2-yl-4H-benzo[f]imidazo[1,5-a][1,4]diazepine-3-carboxylic Acid Ethyl Ester. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(10): 862-866.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21031 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I10/862