抗高血压药物维拉帕米的合成
李旻玥， 宋荣聪， 任杰* ， 胡昆*
常州大学 药学院，江苏 常州 213164
Synthesis of Antihypertensive Drug Verapamil
LI Min-yue, SONG Rong-cong, REN Jie* , HU Kun*
School of Pharmacy, Changzhou University, Changzhou 213164, China
摘要 以 3,4- 二甲氧基苯乙酸为原料，经酰化、脱水、 C- 烷烃化反应、得到关键中间体 α -异丙基 -3,4- 二甲氧基苯乙腈（ 5 ）；再以 3,4- 二甲氧基苯乙酸为原料，经酰化、还原、 N- 烷烃化反应得到 N- （ γ -氯丙基） - N -甲基 -3,4- 二甲氧基苯乙胺（ 2 ）； 2 与 5 经过缩合得到了最终产物维拉帕米，总收率为 25.4% ，其结构经 1 H NMR和 13 C NMR确证。该合成路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点，具有较高的工业化前景。
关键词 ：
高血压 ,
3 ,
4-二甲氧基苯乙酸 ,
缩合 ,
维拉帕米 ,
合成
收稿日期: 2021-03-04
基金资助: 江苏省研究生科研与实践创新计划项目（ SJCX19_0633 ）
通讯作者:
任杰,博士，副教授，E-mail： renjie@cczu.edu.cn; 胡昆，博士，副教授， E-mail: hukun1979@163.com
作者简介 : 李旻玥（1996-），女，汉族，江苏无锡人，硕士研究生，主要从事药学相关研究。
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