京尼平衍生物的合成及其抗类风湿关节炎活性
柯江涛1,2 ，何格1 ，李志1 ，董心同1,2 ，陈芳园1,2 ，甘珮荣1,2 ，吴虹1,2*
1. 安徽中医药大学药学院，安徽 合肥 230012； 2. 新安医学教育部重点实验室 中药研究与开发安徽省重点实验室，安徽 合肥 230012
Synthesis and Anti-Rheumatoid Arthritis Activity of Genipin Derivatives
KE Jiangtao1,2 , HE Ge1 , LI Zhi1 , DONG Xintong1,2 , CHEN Fangyuan1,2 , GAN Peirong1,2 , WU Hong1,2*
1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China; 2. Anhui Province Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine, Key Lab of Xin'an Medicine, Ministry of Education, Hefei 230012, China
摘要 以京尼平(Genipin, GEP)为先导物，设计并合成了4个C-10位含螺环氨甲酸酯片段的GEP衍生物(6a~6d)，其结构经HR-MS(ESI)， 1H NMR和13C NMR确证。采用CCK-8法测试了目标化合物对人类风湿关节炎成纤维滑膜细胞(MH7A)增殖的抑制作用。结果表明：化合物6a的抗增殖活性最强，在200 ?mol/L下的抑制率为75.81%，具有进一步结构优化的价值。
关键词 ：
京尼平 ,
合成 ,
类风湿关节炎 ,
成纤维滑膜细胞 ,
增殖活性 ,
螺环
收稿日期: 2022-03-22
基金资助: 国家自然科学基金项目(81874360, 81473400); 安徽高校自然科学研究重大项目(KJ2021ZD0060); 安徽中医药大学2020级研究生科技创新基金重点项目(2020ZD05)
通讯作者:
吴虹，教授，E-mail： wuhongprof@aliyun.com
作者简介 : 柯江涛(1997-)，男，汉族，安徽合肥人，硕士研究生，主要从事药物作用有效性与活性成分相关性研究。
引用本文:
柯江涛，何格，李志，董心同，陈芳园，甘珮荣，吴虹 . 京尼平衍生物的合成及其抗类风湿关节炎活性
[J]. 合成化学, 2022, 30(11): 888-892.
Synthesis and Anti-Rheumatoid Arthritis Activity of Genipin Derivatives
. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(11): 888-892.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22040 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2022/V30/I11/888
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