巴马汀/非洲防己碱的合成及其降糖活性的研究

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23063

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摘要巴马汀和非洲防己碱是原小檗碱类生物碱，具有广泛的生物活性，然而其在自然界中含量较少影响了其应用。为了扩大巴马汀和非洲防己碱的来源，提高黄连的综合开发利用价值，以黄连地上部位合成巴马汀和非洲防己碱。运用H1 NMR和HR-MS对其结构进行表征，通过细胞实验和分子对接研究其降糖活性及作用机制。结果表明：黄连地上部位总生物碱提取率为1.4%，由总生物碱合成巴马汀和非洲防己碱的产率分别为43.0%和29.8%，二者总收率分别为0.6%和0.4%；经过100 μmol/L浓度药物处理，巴马汀和非洲防己碱能够显著提高HepG2细胞的葡萄糖消耗，与MAPK1、AKT1、TP53、RELA、TNF受体靶蛋白的结合能均 < -5 kcal/mol。本研究以黄连地上部位成功合成具有降糖活性的巴马汀和非洲防己碱，MAPK1、AKT1、TP53、RELA和TNF可能是其潜在靶标基因，其中非洲防己碱可作为先导化合物进行深入研究。

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关键词 ：黄连, 巴马汀, 非洲防己碱, 降糖活性, 分子对接

收稿日期: 2023-05-04

基金资助: 陕西省技术创新引导专项（基金）项目（2020QFY11-05）；陕西省教育厅专项科研项目（20JK0008）；安康市科学技术研究发展计划项目（AK2019GY-13）；安康学院创新团队项目（2022TD05）。

通讯作者: 黄九林，副教授， E-mail: huangjiulin@aliyun.com。

作者简介: 黄九林（1981-），男，博士，副教授，主要从事天然产物开发与利用方面的研究， E-mail: huangjiulin@aliyun.com。

引用本文:

黄九林，任春晓，韩胤伊，马玉，王正旺，郭美荣. 巴马汀/非洲防己碱的合成及其降糖活性的研究[J]. 合成化学, 2023, 31(11): 841-846.
Huang Jiulin, Ren Chunxiao, Han Yinyi, Ma Yu, Wang Zhengwang, Guo Meirong. Study on Preparation of Palmatine/Columbamine and Their Hypoglycemic Activities. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2023, 31(11): 841-846.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23063 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I11/841