姜黄素-生物素偶联物的合成及抗肿瘤活性研究
马红艳1, 王立强2*
1.深圳市龙华区中心医院 药学部，广东 深圳 518110； 华侨大学 生物医学学院，福建 泉州 362021
Synthesis of Biotin Curcumin Derivatives and Preliminary Activity Study on Activities
MA Hongyan1, WANG Liqiang2*
1. Department of Pharmacy, Longhua District Central Hospital, Shenzhen 518110, China; 2.School of Biomedical Sciences, Huaqiao University, Quanzhou 362021, China
摘要 为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物，利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物，采用药物拼合原理，使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素，合成一系列姜黄素-生物素偶联物（目标化合物2、 4、 5）。其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测目标化合物对人口腔表皮样癌细胞（KB细胞）增殖的抑制作用。结果显示:化合物2在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是40.82 μmol/L和26.23 μmol/L，提示其抗肿瘤活性优于姜黄素。化合物4在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是39.83 μmol/L和51.24 μmol/L，提示在作用24 h时，其抗肿瘤活性优于原药姜黄素。
关键词 ：
姜黄素 ,
生物素 ,
药物拼合原理 ,
偶联物 ,
四甲基偶氮唑蓝 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2023-09-28
基金资助: 福建省高校产学合作重大项目（2019Y4007）、泉州市2020年科技计划专项（2020SY001）。
通讯作者:
王立强，博士，教授， E-mail:wlq1599@163.com。
作者简介 : 马红艳(1989-)，女，汉族，内蒙古呼伦贝尔人，硕士研究生，主要从事天然药物成分结构修饰改造研究。
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