新型含游离羟基鱼藤素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activities of Novel Free Hydroxyl-containing Deguelin Derivatives
HE Hai1,2 , JIANG Zhi-hui2 , ZHOU Xing-zi1,2 , HE Sheng2 , WU Xin-rong2
摘要 以鱼藤酮为原料经3步反应合成鱼藤素； 鱼藤素分别经三溴化硼脱甲基和硼氢化钠还原合成了4个新型含游离羟基的鱼藤素衍生物（3a~3c 和4 ），其结构经1H NMR，13 C NMR和LC-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明，12-羟基鱼藤素（4 ）对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞H299的抑制活性较好，其IC50 分别为0.11 μmol·L-1 和0.01 μmol·L-1 ，优于阳性对照药Deguelin。
Abstract ：Deguelin was prepared by three step reaction from Rotenone. Novel deguelin derivatives containing free hydroxyl groups(3a~3c and 4 ) were synthesized by boron tribromide demethylation or reduction with sodium cyanoborohydride from deguelin. The structures were characterized by 1 H NMR， 13 C NMR and LC-MS. The antitumor activities were investigated. The results showed that 12-hydroxyl deguelin(4 ) showed the best inhibition activities against MCF-7 and H1299 with IC50 of 0.11 μmol·L-1 and 0.01 μmol·L-1 , respectively, which was better than deguelin.
收稿日期: 2015-05-27
基金资助: 广东省重大科技专项［广东医院制剂研究开发技术平台建设（2011A080300004）］
通讯作者:
吴新荣, 主任药师， Tel. 020-36653476, E-mail: gzwxrong@yahoo.com
作者简介 : 何海（1988-），男，汉族，湖北武汉人，硕士研究生，主要从事糖类药物的合成及生物利用研究。 E-mail: scuthehai@hotmail.com
[1]
. 23(12)目录
[2]
张志佳， 黎金海， 陈美君， 黄雁， 赵路宁. 新型芳基修饰的藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性
[3]
王璇， 张珍明， 王润南， 张丹丹， 李树安. 新型含2-喹诺酮基的氧杂蒽二酮衍生物的合成
[4]
李晋昇， 廖升荣， 汤勇， 刘永宏. 2,5-二酮哌嗪衍生物的一锅法合成及其细胞毒活性
[5]
梁国超， 周冠， 钟一凡， 韩晓燕， 宋亚丽. 新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性
[6]
黄燕敏， 郑嘉桦， 赵丹丹， 戚斌斌， 杨春晖， 盛海兵， 甘春芳， 崔建国. 新型甾体N,N -二甲基缩氨硫腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性
[7]
张睿， 顾晓龙， 纪勇， 许明. 新型非对称四硫富瓦烯环状冠醚衍生物的合成及其对碱金属离子的响应性能
[8]
董军， 白威， 黄冬玲， 熊成东. 制备聚(L-乳酸-co-乙醇酸）/聚D-乳酸共混物立构复合物的新方法
[9]
刘鸿， 李创海， 廖亚四. 7-{2-［1-（8-羟基喹啉-7-亚甲基）］苯并咪唑基}-8-羟基喹啉-及其金属配合物的合成与荧光性能
[10]
鞠志宇， 牛亮峰， 李富源， 李公春， 吴长增. 新型6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H )-哒嗪酮-α -氨基膦酸酯衍生物的合成
[11]
李家明， 史忠丰. 具有(4,4)-连接（44 ·62 ）拓扑结构的新型一维钴配合物的合成及其表面光电性能
[12]
曹亚萍, 易岑兰, 刘洪梅, 李海霞, 左建丽, 袁泽利. 新型氧钒(IV)席夫碱配合物［VO(dtbsal-met)(phen)和VO(naph-met)(phen)］的合成及其抗肿瘤活性
[13]
陈北华， 张振， 张灯青， 李贤英， 向芸颉， 金武松. 两种新型丁二炔衍生物的合成
[14]
张兰芹， 展晓元， 王杰， 张智慧， 徐国纲. 石墨烯的制备
[15]
李荣， 王强， 张灯青， 李贤英， 向芸颉， 金武松. 新型邻菲啰啉衍生物的合成
2015, Vol. 23 
