新型6-氯-4(3H )-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性
刘杰1a , 王慧峰1a , 陆娟1b , 王君君1a , 梅叶蕾1a , 范祥燕1a , 苗慧1a , 金凤1a
1. 阜阳师范学院 a.化学与材料工程学院; b.生物与食品工程学院,安徽 阜阳 236037
Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Chlor-4(3H )-Quinazolinone Schiff Bases
摘要 以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮 (1 ); 1 在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮 (2 ); 2 与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H )-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4d ),其结构经1 H NMR, 13 C NMR, IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了4a~4d 对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性。结果表明: 用药浓度为300 mg·mL-1 时,4a~4d 对A~C均有一定的抑制活性,其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H )-喹唑啉酮(4c ) 抑菌活性最强,对A~C的抑菌圈直径分别为8.8 mm, 11.9 mm和9.6 mm。
关键词 :
6-氯邻氨基苯甲酸 ,
4(3H )-喹唑啉酮 ,
Schiff碱 ,
合成 ,
抑菌活性
收稿日期: 2016-06-28
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(21401024); 安徽高校省级优秀人才基金资助项目(2013SQRL058ZD); 阜阳师范学院博士科研启动基金资助项目(FYNU1601); 安徽省教育厅自然科学研究项目(2015KJ002, 2014KJ018);安徽省大学生创新创业项目(AH201410371082, 201510371031); 阜阳师范学院自然科学研究项目(2014FSKJ07); 阜阳师范学院学生科研项目(FSYXSKY155)
作者简介 : 刘杰(1978-),男,汉族,安徽肥东人,博士,讲师,主要从事杂环化合物的合成研究。 E-mail: liujie20041997@126com
引用本文:
刘杰, 王慧峰, 陆娟, 王君君, 梅叶蕾, 范祥燕, 苗慧, 金凤. 新型6-氯-4(3H )-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性[J]. 合成化学, 2016, 24(11): 942-945.
LIU Jie, WANG Hui-feng, LU Juan, WANG Jun-jun, MEI Ye-lei, FAN Xiang-yan, MIAO Hui, JIN Feng. Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Chlor-4(3H )-Quinazolinone Schiff Bases. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(11): 942-945.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16166 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I11/942
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