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| (2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基-吡咯烷-1-羧酸酯的合成 |
| 寇玉辉1,2, 张英俊2, 谢洪明2, 邓炳初2, 鄢明1 |
| 1. 中山大学 药学院，广东 广州 510006； 2. 广东东阳光药业有限公司，广东 东莞 523000 |
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| Synthesis of (2S,4S)-benzyl 2-(6-fluoro-1H-indole-3-carbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate |
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摘要 以4-羟基-L-脯氨酸为原料，经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯，总收率83%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关键词 ：
抗肿瘤药物,
Birinapant,
中间体合成,
(2S,
4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯
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收稿日期: 2016-03-07
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（21472248); 广东省手性药物工程技术中心项目; 广东省引进创新科研团队计划（201001Y0104742262） |
| 作者简介: 寇玉辉(1981-)，男，汉族，河南漯河人，博士，主要从事药物合成的研究。 E-mail: kouyuhui2015@126.com |
| 引用本文: |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明. (2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基-吡咯烷-1-羧酸酯的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(11): 990-993.
KOU Yu-hui, ZHANG Ying-jun, XIE Hong-ming, DENG Bing-chu, YAN Ming. Synthesis of (2S,4S)-benzyl 2-(6-fluoro-1H-indole-3-carbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(11): 990-993.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16062 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I11/990 |
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2016, Vol. 24 
