N -［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究
周石洋1a,1b , 郭香琴1a,1b , 杨柳1a , 杨善彬1a,1b
1. 重庆师范大学 a. 化学学院； b. 活性物质生物技术教育部工程研究中心制剂工程研究所，重庆 401331
Study On Synthesis and Bioactivities of N -［2-(4-morpholinyl)ethyl] Benzamides as Monoamine Oxidase Inhibitor
ZHOU Shi-yang1a,1b , GUO Xiang-qin1a,1b , YANG-Liu1a , YANG Shan-bing1a,1b
摘要 以取代苯甲酸为原料，经缩合反应制得N -（2-溴乙基）苯甲酰胺类化合物（4a～4i ）; 4a～4i 经N -烷基化反应合成N -［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类化合物（1a~1i ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR, MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明：1a~1i 对单胺氧化酶（MAO-A）有良好的抑制作用，其中1a 最好，当IC50 =3.652 μmol·L-1 时, SI=42.32。
关键词 ：
R -苯甲酸苯甲酰胺 ,
生物活性 ,
MAO-A ,
合成
收稿日期: 2016-05-31
基金资助: 重庆市社会民生科技创新专项资助项目（cstc2015shmszx80060）； 活性物质生物技术教育部工程研究中心开放基金资助项目(20150408)
通讯作者:
杨善彬，博士，教授， E-mail: shanbiny@126.com
作者简介 : 周石洋(1986-)，男，汉族，湖南怀化人，硕士，主要从事药物设计与合成的研究。 E-mail: zhoushiyang520@126.com
引用本文:
周石洋, 郭香琴, 杨柳, 杨善彬. N -［2-（4-吗啉基）乙基］苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究[J]. 合成化学, 2016, 24(12): 1028-1033.
N -［2-(4-morpholinyl)ethyl] Benzamides as Monoamine Oxidase Inhibitor. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(12): 1028-1033.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16135 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I12/1028
[1]
陈爽, 肖乐, 陈智勇, 杨超, 巩艺, 余章彪, 周英, 刘雄利. 新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性
[2]
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[3]
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[4]
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[5]
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[6]
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[7]
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[8]
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[13]
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[14]
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[15]
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2016, Vol. 24 
