|
|
|
| 西地那非类似物的合成 |
| 帅放文1,2, 黄祖云1, 王向峰1,2, 龙泽昕1, 肖江1 |
| 1. 湖南省药用辅料工程技术研究中心有限公司，湖南 长沙 410331； 2. 湖南尔康制药股份有限公司，湖南 长沙 410331 |
|
|
|
|
摘要 报道了一种合成西地那非类似物的新方法。以邻丙氧基苯甲酸为原料，经5步反应制得西地那非类似物的关键中间体——硫代西地那非氯{1-甲基-3-丙基-5-(2-丙氧基-5-氯磺酰苯基)-1,6-二氢-7H-吡唑并［4,3-d］嘧啶-7-硫酮}(7); 7与哌嗪衍生物反应合成了4个新型的西地那非类似物，收率72.3%~80.9%，纯度99.0%，其结构经1H NMR和ESI-MS表征。
|
|
| 关键词 ：
邻丙氧基苯甲酸,
哌嗪,
西地那非类似物,
中间体合成,
药物合成
|
|
收稿日期: 2015-05-13
|
|
通讯作者:
肖江，硕士，工程师， E-mail: xiao341@126.com
|
| 作者简介: 帅放文(1966-)，男，汉族，湖南长沙人，博士，主要从事药物合成的研究。 E-mail: 461848994@qq.com |
| [1] |
寇玉辉, 张英俊, 蒋海港, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明. (1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环-［2.2.1］庚烷-3-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 519-521. |
| [2] |
吕刚, 李光勋, 唐卓. 一种制备盐酸西那卡塞的新方法[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 537-539. |
| [3] |
曹玉婷， 刘骞峰， 冯光军. 泰地唑胺的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 540-543. |
| [4] |
谢瑶, 林家皇, 杨坤国, 王治新, 梁光明, 倪青玲. 新型哌嗪化合物的合成及其晶体结构[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 402-405. |
| [5] |
王秀丽, 王子杰, 毛泽伟. 新型查尔酮哌嗪衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 450-453. |
| [6] |
殷昕, 崔美姬, 江淼, 谌志华, 王庆庆, 虞心红. 盐酸苯达莫司汀的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 457-460. |
| [7] |
曹甲臣, 陈仁财, 韩静. 法可林中间体——7,8-二氨基吩嗪-2-磺酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 461-463. |
| [8] |
包可婷， 张伟， 李英霞， 胡春. D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(4): 355-358. |
| [9] |
赵剑阳， 王婷， 刘情情， 朱槿， 黄晴菲， 王启卫. 银杏酸的合成新方法[J]. 合成化学, 2016, 24(4): 359-361. |
| [10] |
周高辉， 罗明明， 张阳， 于晓芹， 陶黎明， 徐文平. 新型N6-哌嗪取代腺苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(4): 283-287. |
| [11] |
康芳圆， 庞学海， 王颖伟， 陈元伟. 氘代AZD9291的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(3): 263-265. |
| [12] |
苏进财， 翁智兵， 周国春. STAT3抑制剂（HO-3867）的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(2): 155-159. |
| [13] |
吴庆安, 徐志超, 柏挺. 黄体酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(2): 174-177. |
| [14] |
章有国， 李强， 黄毅， 郑仁林， 袁小红， 李良春. 福司氟康唑杂质——2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-3-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-丙基磷酸二氢酯的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(2): 170-173. |
| [15] |
李晋昇， 廖升荣， 汤勇， 刘永宏. 2,5-二酮哌嗪衍生物的一锅法合成及其细胞毒活性[J]. 合成化学, 2015, 23(12): 1095-1099. |
|
|
|
|
2016, Vol. 24 
