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| 达比加群酯中间体3-【【【2-｛［(4-氰基苯基)氨基］甲基｝-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯的合成 |
| 蔡志强1, 侯旭1, 侯玲1, 张晓妍2, 胡志泉1, 金正盛1 |
| 1. 沈阳工业大学 石油化工学院，辽宁 辽阳 111003； 2. 辽宁省核与辐射监测中心,辽宁 辽阳 110161 |
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摘要 以对氨基苯腈为起始原料，经胺化反应制得N-( 4-氰基苯基) 甘氨酸（4）; 4与 N-［3-氨基-4-(甲基氨基)苯甲酰基］-N-2-吡啶-β-丙氨酸乙酯（5）经酰胺化后经闭环反应，合成了达比加群酯的关键中间体——3-【【【2-｛［(4-氰基苯基)氨基］甲基｝-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯，总收率79.6%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关键词 ：
对氨基苯腈,
苯并咪唑,
达比加群酯,
中间体合成
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收稿日期: 2016-03-16
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| 基金资助:辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2015383)； 沈阳工业大学博士启动基金资助项目(521422) |
| 作者简介: 蔡志强(1980-)，男，汉族，辽宁阜新人，博士，硕士生导师，主要从事药物合成的研究。 E-mail: kahongzqc@163.com |
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2016, Vol. 24 
