一种合成氢溴酸达菲那新的新方法
韩健1a , 赖红1b , 彭林2
1. 四川大学 a. 化学工程学院; b. 实验动物中心，四川 成都 610065; 2. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041
A New Method of Synthesizing Darifenacin Hydrobromide
HAN Jian1a , LAI Hong1b , PENG Lin2
摘要 以(S )-N -BOC-3-羟基吡咯烷为原料，依次经Mitsunobu反应，酰胺化和脱保护反应，再与5-（2-氯乙基）-2,3-二氢苯并呋喃缩合后成盐合成了高纯度的氢溴酸达菲那新，其结构经1 H NMR, MS（ESI）和元素分析确证，总收率约35%。
关键词 ：
(S )-N -BOC-3-羟基吡咯烷 ,
氢溴酸达菲那新 ,
药物合成 ,
新方法
收稿日期: 2016-12-13
通讯作者:
彭林，研究员， E-mail: penglin@cioc.ac.cn
作者简介 : 韩健（1982-）,男，汉族，四川乐山人，硕士，助理研究员，主要从事有机合成的研究。
[1]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法
[2]
张杰, 李国贤, 乔萍, 罗宏军, 梁文, 薛涛. 克唑替尼关键中间体(S )-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成
[3]
朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈欢, 王武, 万春梅, 甘宗捷, 余瑜. 2-［5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑］基乙酸乙酯的合成
[4]
王丽红. 维格列汀的合成工艺改进
[5]
张光辉. (S )-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的合成
[6]
熊正新, 陈冬寅, 李飞. Dorsomorphin的合成
[7]
李小云, 郭其祥. 新型多取代3-烯基吲哚的合成
[8]
吴朝刚, 周雄飞, 庄程翰, 沈杭州, 张兴贤. 非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成
[9]
贺礼东, 吴启月, 刘亦斌, 顾洪伟, 何姜, 陈友喜. 合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法
[10]
黄斌, 李景, 何作瑜, 谢银彩, 王诗红 . 盐酸普拉克索的合成工艺改进
[11]
赵胜贤, 厉昆, 胡红华, 李啸风, 任党培, 金晓鲁, 陈治. 一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成
[12]
李文倩, 宋国强, 万屹东, 高有军, 冯筱晴. 阿法替尼的合成工艺改进
[13]
樊宏宇, 张羽. 去甲基构树宁B的合成
[14]
肖林久, 杜彩芹, 姜新东, 姚兴旺, 张心心. 5-甲基-3-硝甲基己酸乙酯的合成
[15]
谭珍友, 刘呈武. Emixustat的合成
2017, Vol. 25 
