阿法替尼的合成工艺改进
李文倩1, 宋国强1 , 万屹东2 , 高有军2 , 冯筱晴2,3
1、常州大学 制药与生命科学学院，江苏 常州 213164; 2、 常茂生物化学工程股份有限公司，江苏 常州 213164; 3、南京工业大学 化工学院，江苏 南京 210009
Process Improvement on the Synthesis of Afatinib
LI Wen-qian1 , SONG Guo-qiang1 , WAN Yi-dong2 , GAO You-jun2 , FENG Xiao-qing2,3
摘要 以2-氨基-4-氯苯甲酸为原料，经环合、硝化、氯代和胺化后，采用一锅两步法制得关键中间体4-［(3-氯-4-氟苯基)氨基］-6-硝基-7-［(S )-四氢呋喃-3-基氧基]-喹唑啉(4 ); 4 依次经还原、酰胺化、HWE反应合成阿法替尼，总收率55.7%，含量98%，其结构经1 H NMR和LC-MS确证。
关键词 ：
阿法替尼 ,
药物合成 ,
一锅法 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-10-09
基金资助: 江苏省博士后科研资助计划（1501128B）
通讯作者:
冯筱晴，讲师， E-mail: fxqfw@163.com
作者简介 : 李文倩(1991-)，女，汉族，江苏常州人，硕士研究生，主要从事药物合成工艺的研究。 E-mail: 374191893@qqcom
引用本文:
李文倩, 宋国强, 万屹东, 高有军, 冯筱晴. 阿法替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2017, 25(2): 166-169.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.02.16253 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I2/166
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