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| 新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性 |
| 宋平1, 李俊明1, 秦婷婷3, 常先磊2, 杨洋4, 梁欢1, 祝宇1, 赵砚瑾2, 李庶心1,4 |
| 1、江西中医药大学 研究生部，江西 南昌 330006; 2、军事医学科学院 放射与辐射医学研究所，北京 100850; 3、广西医科大学 研究生院，广西 南宁 530021; 4、广东药科大学 药科学院，广东 广州 510006 |
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| Design, Synthesis and Antitumor Activities of Novel Pyridine c-Met Kinase Inhibitors |
| SONG Ping1, LI Jun-ming1, QIN Ting-ting3, CHANG Xian-lei2, YANG Yang4, LIANG Huan1, ZHU Yu1, ZHAO Yan-Jin2, LI Shu-xin1,4 |
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摘要 以BMS-777607和E7050为先导化合物，设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂（9a~9f和10a~10e），其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a~9f和10a~10e对人胃癌细胞株(NCI-N87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明：9a, 9d和10a对GTL-16的抑制活性较好，其IC50分别为0.60 μmol·L-1, 1.36 μmol·L-1和0.93 μmol·L-1，优于BMS-777607（2.50 μmol·L-1）。
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| 关键词 ：
c-Met激酶抑制剂,
吡啶衍生物,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-11-09
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（30973616） |
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通讯作者:
李庶心，研究员， E-mail: lisx28@163com
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| 作者简介: 宋平（1991-），汉族，江西新余人，硕士研究生，主要从事新药设计与合成的研究。 E-mail: 434470997@qqcom |
| 引用本文: |
宋平, 李俊明, 秦婷婷, 常先磊, 杨洋, 梁欢, 祝宇, 赵砚瑾, 李庶心. 新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2017, 25(2): 93-98.
SONG Ping, LI Jun-ming, QIN Ting-ting, CHANG Xian-lei, YANG Yang, LIANG Huan, ZHU Yu, ZHAO Yan-Jin, LI Shu-xin. Design, Synthesis and Antitumor Activities of Novel Pyridine c-Met Kinase Inhibitors. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(2): 93-98.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.2.16285 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I2/93 |
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2017, Vol. 25 
