合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16211

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以D-(+)-葡萄糖酸内酯为原料，经三甲硅基保护羟基后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷偶联制得(2S,3R,4S,5S,6R)-2-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-6-(羟甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇（2）； 2经羟基保护、氧化和羟醛缩合等5步反应制得(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三(苄氧基)-6-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-2-(羟甲基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-甲醛（7）； 7经还原、脱苄同时关环制得埃格列净(1S,2S,3S,4R,5S)-5-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-1-(羟甲基)-6,8-二氧杂二环［3.2.1］辛烷-2,3,4-三醇，其结构经¹H NMR和LC-MS表征。

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关键词 ： D-(+)-葡萄糖酸内酯, 埃格列净, SGLT2抑制剂, 药物合成, 关环, 脱苄

收稿日期: 2016-08-20

PACS:

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通讯作者: 陈友喜，中级工程师, E-mail: cyxlzu@sina.com.cn; 何姜，主治医师, E-mail: hej_yd@sina.com

作者简介: 贺礼东(1981-)，男，汉族，山西应县人，硕士，主要从事药物合成研究。 E-mail: helidong2004@126.com

引用本文:

贺礼东, 吴启月, 刘亦斌, 顾洪伟, 何姜, 陈友喜. 合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 257-260.
HE Li-dong, WU Qi-yue, LIU Yi-bin, GU Hong-wei, HE Jiang, CHEN You-xi. A Novel Method for Synthesis of SGLT2 Inhibitor Ertugliflozin. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(3): 257-260.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16211 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I3/257