|
|
|
| 非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成 |
| 吴朝刚1, 周雄飞1, 庄程翰1, 沈杭州2, 张兴贤2 |
| 1. 浙江普洛家园药业有限公司，浙江 东阳 322118； 2. 浙江工业大学 药学院, 浙江 杭州 310032 |
|
| Synthesis of Nonsteroidal Anti-inflammatory Drug Loxoprofen Sodium |
| WU Chao-gang1, ZHOU Xiong-fei1, ZHUANG Cheng-han1, SHEN Hang-zhou2, ZHANG Xing-xian2 |
|
|
|
摘要 以1-苯基-2-氯-1-酮为原料，经缩酮保护、重排、水解、酯化及氯甲基化等反应制得关键中间体2-（4-氯甲基苯基）丙酸甲酯（7）； 7与2-乙氧羰基环戊酮缩合后，再经脱羧及成盐反应合成了洛索洛芬钠，总收率36%，其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。
|
|
| 关键词 ：
1-苯基-2-氯-1-酮,
氯甲基化反应,
非甾体抗炎药,
洛索洛芬钠,
药物合成
|
|
收稿日期: 2016-09-26
|
|
通讯作者:
张兴贤，教授， Tel. 0571-88320913, E-mail: zhangxx@zjut.edu.cn
|
| 作者简介: 吴朝刚(1976-)，男，苗族，贵州湄潭人，学士，主要从事药物合成的研究。 Tel. 0579-86558258， E-mail: chaogangwu@apeloa.com |
| 引用本文: |
吴朝刚, 周雄飞, 庄程翰, 沈杭州, 张兴贤. 非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(4): 356-359.
WU Chao-gang, ZHOU Xiong-fei, ZHUANG Cheng-han, SHEN Hang-zhou, ZHANG Xing-xian. Synthesis of Nonsteroidal Anti-inflammatory Drug Loxoprofen Sodium. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(4): 356-359.
|
|
|
|
| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16246 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I4/356 |
| [1] |
贺礼东, 吴启月, 刘亦斌, 顾洪伟, 何姜, 陈友喜. 合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 257-260. |
| [2] |
黄斌, 李景, 何作瑜, 谢银彩, 王诗红 . 盐酸普拉克索的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 261-264. |
| [3] |
赵胜贤, 厉昆, 胡红华, 李啸风, 任党培, 金晓鲁, 陈治. 一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 265-269. |
| [4] |
李文倩, 宋国强, 万屹东, 高有军, 冯筱晴. 阿法替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2017, 25(2): 166-169. |
| [5] |
周月广, 涂增清, 罗兰庆, 李光州, 李合. 丹曲林钠杂质B的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(1): 84-86. |
| [6] |
褚小琴, 闫少杰, 李树军, 张远, 黄汉忠, 王平保. 丁酸氯维地平降解杂质的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(1): 80-83. |
| [7] |
徐盼云, 陈志卫. 氟喹酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 824-827. |
| [8] |
王鹏鹏, 李亮, 付明伟, 葛敏. 抗丙肝药物维拉帕维的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(8): 735-740. |
| [9] |
吕和平, 张丹丹, 樊振, 毛龙飞, 姜玉钦. 富马酸奈拉西坦的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(8): 741-744. |
| [10] |
柴雨柱, 黄俊, 洪声, 钱祥钧, 徐丹, 朱春霞. 甲磺酸迈瑞替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(7): 650-652. |
| [11] |
唐武, 王鹏旭, 金波, 林紫云, 李刚, 马辰, 黄海洪. 3-炔基咪唑并［1,2-b］哒嗪的简便合成[J]. 合成化学, 2016, 24(7): 643-646. |
| [12] |
陈世强, 朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈向, 余瑜. (5-氨基-［1,3,4］噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(7): 647-649. |
| [13] |
吕刚, 李光勋, 唐卓. 一种制备盐酸西那卡塞的新方法[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 537-539. |
| [14] |
曹玉婷， 刘骞峰， 冯光军. 泰地唑胺的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 540-543. |
| [15] |
寇玉辉, 张英俊, 蒋海港, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明. (1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环-［2.2.1］庚烷-3-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 519-521. |
|
|
|
|
2017, Vol. 25 
