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米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的合成 |
黄婷1, 徐啸波2, 张纯宝2, 张华华1 |
1. 大连理工大学(盘锦) 石油与化学工程学院,辽宁 盘锦 124221; 2. 衢州爱美康生物科技有限公司,浙江 衢州 324000 |
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Synthesis of The Intermediate for Mirabegron Aminothiazole-4-2-ethyl Acetic Acid |
HUANG Ting1, XU Xiao-bo2, ZHANG Chun-bao2, ZHANG Hua-hua1 |
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摘要 以氰胺、硫和氯乙酰乙酸乙酯为原料,一水合对甲苯磺酸(TsOH·H2O)为催化剂,经成环反应制得2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯(2); 2经水解反应合成了米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析确证。在最佳反应条件[1 0.25 mol, TsOH·H2O 0.01 mol,反应温度为80 ℃,重结晶溶剂(乙醇/水=1/1, V/V)]下,2收率88.2%。
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关键词 :
氯乙酰乙酸乙酯,
2-氨基噻唑-4-乙酸,
米拉贝隆,
中间体合成
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收稿日期: 2016-10-31
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基金资助:辽宁省科技攻关项目(2015220034); 大连理工大学大学生创新实验项目(U20161193) |
通讯作者:
张华华,博士,讲师, E-mail: 376835844@qq.com
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作者简介: 黄婷(1996-),女,汉族,福建福州人,本科生,主要从事化学工程与工艺学研究。 E-mail: 1367564068@qq.com |
引用本文: |
黄婷, 徐啸波, 张纯宝, 张华华. 米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 437-439.
HUANG Ting, XU Xiao-bo, ZHANG Chun-bao, ZHANG Hua-hua. Synthesis of The Intermediate for Mirabegron Aminothiazole-4-2-ethyl Acetic Acid. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(5): 437-439.
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链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.05.16276 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I5/437 |
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