1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究
奉强1,2 , 张力丹1 , 张强胜1 , 何华龙1 , 岳林2 , 余洛汀1*
1. 华西医院 药物化学实验室、肿瘤中心，四川大学协同创新中心，四川 成都 610041；2． 成都师范学院 化学与生命科学学院，四川 成都 611130
Synthesis of 4-Aminomethyl-1-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-2H -isoquinolin-3-one
FENG Qiang1,2 , ZHANG Li-dan1 , ZHANG Qiang-sheng1 , HE Hua-long1 , YUE Lin2 , YU Luo-ting1*
1. Lab of Medicinal Chemistry, Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu 610041, China; 2. College of Chemistry and Life Science, Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China
摘要 以环己酮为起始原料，经缩合、酰化及酸性水解反应制得2乙酰基环己酮（1 ）；在三乙烯二胺催化下，1 与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮（2 ）和四氢喹啉酮（3 ）混合物，在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得2 和3 ； 2 经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺，3步总收率39.8%，其结构经1 H NMR、13 C NMR、 1 H-15 N HMBC和MS确证。
关键词 ：
环己酮 ,
四氢异喹啉酮 ,
四氢喹啉酮 ,
1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺 ,
药物合成
收稿日期: 2017-11-02
基金资助: 四川省大学生创新创业项目(201714389066)； 四川省教育厅科研创新团队项目(17TD0005)； 浙江普洛公司支持项目
通讯作者:
余洛汀，教授，博士生导师， Tel. 028-85502796, E-mail: yuluot@scu.edu.cn
作者简介 : 奉强（1974-），男，汉族，四川内江人，博士，讲师，主要从事药物合成化学研究。 E-mail: 874861388@qq.com
引用本文:
奉强, 张力丹, 张强胜, 何华龙, 岳林, 余洛汀. 1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究[J]. 合成化学, 2018, 26(11): 863-868.
H -isoquinolin-3-one. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(11): 863-868.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.11.17259 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I11/863
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