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| 新型氮杂蒽醌衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 |
| 李君如, 王梦迪, 刘珊珊, 张欢, 张有来* |
| 天津理工大学 化学化工学院，天津 300384 |
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| Design, Synthesis and Antitumor Activities of Novel Aza-anthraquinone Derivatives |
| LI Jun-ru, WANG Meng-di, LIU Shan-shan, ZHANG Huan, ZHANG You-lai* |
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摘要 以氮杂蒽醌为母核结构，通过引入卤素和氨基侧链，设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物（AQ-1~4）。其中，以异喹啉为起始原料，依次经氧化，脱水和傅克环酰化反应，制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物（AQ-1和AQ-2）; AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应，合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物（AQ-3和AQ-4），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI）表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞（A549），人乳腺癌细胞（MCF7）和人宫颈癌细胞（Hela）的体外抗肿瘤活性。结果表明：AQ-4的抑制活性最好，IC50分别为14.84 μmol·L-1, 10.36 μmol·L-1和10.55 μmol·L-1。
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| 关键词 ：
氮杂蒽醌,
异喹啉,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2017-10-01
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目(21303120)； 天津市自然科学基金资助项目(16JCQNJC13700, 13JCYBJC42100) |
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通讯作者:
张有来，博士研究生，讲师， E-mail: youlaimail@163.com
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| 作者简介: 李君如 (1990-)，女，汉族，河北沧州人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。 E-mail: 2550647240@qq.com |
| 引用本文: |
李君如, 王梦迪, 刘珊珊, 张欢, 张有来. 新型氮杂蒽醌衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2018, 26(4): 261-265.
LI Jun-ru, WANG Meng-di, LIU Shan-shan, ZHANG Huan, ZHANG You-lai. Design, Synthesis and Antitumor Activities of Novel Aza-anthraquinone Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(4): 261-265.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17237 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I4/261 |
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2018, Vol. 26 
