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含哌啶酮结构单元的姜黄素类似物的合成及其诱导癌细胞凋亡活性 |
刘国运, 张琦, 薛云霞, 张华磊, 杨杰* |
聊城大学 药学院,山东 聊城 252000 |
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Synthesis and Inducing Apoptosis Activities of Piperidone Substituted Curcumin Analogs |
LIU Guo-yun, ZHANG Qi, XUE Yun-xia, ZHANG Hua-lei, YANG Jie* |
School of Pharmacy, Liaocheng University, Liaocheng 252000, China |
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摘要 以邻甲氧基苯甲醛为原料,经羟醛缩合反应合成了6个单羰基姜黄素类似物(1a~1f),其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用MTT法研究了1a~1f对人肺癌细胞A549和NCI-H460的抑制活性。结果表明:大部分化合物的活性显著优于天然产物姜黄素。其中3,5-二(2-甲氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮(1d)可促进细胞活性氧的产生,对A549有诱导凋亡效果。
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关键词 :
哌啶酮,
姜黄素类似物,
合成,
活性氧,
细胞凋亡
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收稿日期: 2017-07-27
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基金资助:聊城大学博士科研启动基金资助项目(318051521, 318051424) |
通讯作者:
杨杰,博士,讲师, E-mail: yangjie1110@163.com
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作者简介: 刘国运(1985-),男,汉族,山东聊城人,讲师,主要从事药物化学的研究。 E-mail: guoyunliu@126.com |
引用本文: |
刘国运, 张琦, 薛云霞, 张华磊, 杨杰. 含哌啶酮结构单元的姜黄素类似物的合成及其诱导癌细胞凋亡活性[J]. 合成化学, 2018, 26(5): 354-359.
LIU Guo-yun, ZHANG Qi, XUE Yun-xia, ZHANG Hua-lei, YANG Jie. Synthesis and Inducing Apoptosis Activities of Piperidone Substituted Curcumin Analogs. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(5): 354-359.
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链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.05.17172 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I5/354 |
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