达沙替尼的合成工艺改进
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡， 郭晓宇, 李瑞娟*
内蒙古医科大学 药学院，内蒙古 呼和浩特 01000
Process Improvement on Synthesis of Dasatinib
WANG Xiao-feng, GU Yan-li, BU Ren, MA Yu-heng, GUO Xiao-yu, LI Rui-juan*
College of Pharmacy, Inner Mongolia Medical University, Hohhot 01000, China
摘要 以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料，经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼，总收率60.1％，纯度99.5%，其结构经1H NMR确证。对合成工艺进行了优化，总收率由50.2％提高至60.1％。
关键词 ：
草酰氯 ,
乙烯乙基醚 ,
靶向抗肿瘤药物 ,
达沙替尼 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2017-12-22
基金资助: 国家自然科学基金委地区项目（81660587）； 内蒙古自治区自然科学基金资助项目（2016BS0807）； 内蒙古医科大学高层次人才引进项目（X206006）
通讯作者:
李瑞娟，讲师， Tel. 04716653159, E-mail: liruij8609@126.com
作者简介 : 王小凤（1994-），女，蒙古族，内蒙古锡林浩特人，硕士研究生，主要从事药物分子及载体材料的研究。 Tel. 0471-6653159， E-mail: 1419912276@qq.com
引用本文:
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡， 郭晓宇, 李瑞娟. 达沙替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2018, 26(7): 512-514.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.07.17320 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I7/512
[1]
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽
[2]
门靖, 丁志新, 孙花丽. 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成
[3]
杨磊, 倪凯栋, 李飞. 新型镇痛药AF-353的合成
[4]
邓康, 路楠, 李灵君, 刘登科, 王平保. 盐酸普拉格雷的合成工艺改进
[5]
熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春. Cobimetinib 消旋体的合成
[6]
冯书晓, 杨春梅. 以雄烯二酮为原料合成醋酸可的松的两种路线比较
[7]
韩涛, 吴姚, 刘永春, 陈聪地, 何冰, 张小玲. 去氟左氧氟沙星的合成
[8]
陈欢, 王武, 万春梅, 甘淋玲, 甘宗捷, 周静, 余瑜. 一锅法合成2-（5-氨基-1,3,4-噻二唑）基丙酸乙酯
[9]
龙超久, 游勇, 周鸣强, 周先礼. 抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进
[10]
丁志新, 孙路. 2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法
[11]
张明, 张豪, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 维格列汀相关物质的合成工艺改进
[12]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法
[13]
张杰, 李国贤, 乔萍, 罗宏军, 梁文, 薛涛. 克唑替尼关键中间体(S )-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成
[14]
朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈欢, 王武, 万春梅, 甘宗捷, 余瑜. 2-［5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑］基乙酸乙酯的合成
[15]
王丽红. 维格列汀的合成工艺改进
2018, Vol. 26 
