新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
马逢时1 , 李家明2*
1. 安庆医药高等专科学校,安徽 安庆 246052； 2. 安徽中医药大学，安徽 合肥 230012
Synthesis of New ((pyrazin-3-yl)methoxy)aryl Acid Derivatives and Their Anti-platelet Aggregation Activities
MA Feng-shi1 , LI Jia-ming2*
1. Anqing Medical and Pharmaceutical College, Anqing 246052, China; 2. Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China
摘要 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物，利用基于受体结构的理性药物设计方法，设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物（6a~6f ）。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料，经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a~6f ，其结构经1 H NMR， 13 C NMR， IR和MS表征。体外药效筛选结果显示：6a~6f 具有明显的抗血小板聚集活性，其中(E )-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)苯丙烯酸(6a )和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e )的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E )-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a )的抗血小板聚集活性，优于化合物(E )-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。
关键词 ：
阿魏酸 ,
2-甲基吡嗪 ,
[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸 ,
合成 ,
血栓 ,
抗血小板聚集
收稿日期: 2019-04-26
基金资助: 国家科技重大专项重大新药创制项目（2009ZX09103-123）； 安徽省高等专科学校自然科学研究项目（KJ2016A443)
通讯作者:
李家明, 教授， E-mail： lijiaming2004@sina.com
作者简介 : 马逢时（1980-），女，汉族，安徽桐城人，讲师，主要从事中药学研究。 E-mail： 820138464@qq.com
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2019, Vol. 27 
