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| 新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性 |
| 刘杰1a, 沈昊1a, 朱泽文1a, 余梅霞1b, 陈志1a, 赵丰贝1a, 唐俊1b, 苗慧1a, 刘昭第1a*, 凡素华1a, 陈水生1a |
| 1. 阜阳师范学院a. 化学与材料工程学院； b. 生物与食品工程学院，安徽 阜阳 236037 |
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| Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Fluoride-4(3H)-Quinazolinone Schiff Bases |
| LIU Jie1a, SHEN Hao1a, ZHU Ze-wen1a, YU Mei-xia1b, CHEN Zhi1a, ZHAO Feng-bei1a, TANG Jun1b, MIAO Hui1a, LIU Zhao-di1a*,FAN Su-hua1a, CHEN Shui-sheng1a |
| a. School of Chemistry and Material Engineering; b. School of Biology and Food Engineering, 1. Fuyang Normal University, Fuyang 236037, China |
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摘要 以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料，与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1)； 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2)； 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱（3a~3f），其中3b~3f为新化合物，其结构经1H NMR， 13C NMR， IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明：用药浓度为400 μg·mL-1时，3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性，其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强，对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9.38 mm和9.00 mm。
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| 关键词 ：
6-氟邻氨基苯甲酸,
4(3H)-喹唑啉酮,
Schiff碱,
合成,
抑菌活性
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收稿日期: 2018-09-09
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| 基金资助:安徽省自然科学基金资助项目（KJ2018ZD035, KJ2017ZD29, 1708085MB43, 1608085MB34）； 安徽省教育厅自然科学研究项目（KJ2018A0332、KJ2018A0333）； 安徽省大学生创新创业项目（201710371091, 201710371095）； 阜阳市政府横向合作科研项目（XDHX2016030、XDHX2016013）； 校级青年人才基金重点项目（2017rcxm15）； 校级自然科学研究项目（2018FSKJ18） |
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通讯作者:
刘昭第，教授， E-mail：zhaodi_liu@163.com
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| 作者简介: 刘杰（1978-），男，汉族，博士，讲师，安徽肥东人，主要从事杂环化合物的合成研究。 E-mail: liujie20041997@126.com |
| 引用本文: |
刘杰, 沈昊, 朱泽文, 余梅霞, 陈志, 赵丰贝, 唐俊, 苗慧, 刘昭第, 凡素华, 陈水生. 新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 25-30.
LIU Jie, SHEN Hao, ZHU Ze-wen, YU Mei-xia, CHEN Zhi, ZHAO Feng-bei, TANG Jun, MIAO Hui, LIU Zhao-di, FAN Su-hua, CHEN Shui-sheng. Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Fluoride-4(3H)-Quinazolinone Schiff Bases. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 25-30.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17210 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/25 |
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2019, Vol. 27 
