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| 卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性 |
| 杨争, 米热古丽·买买提明, 木合布力·阿布力孜*, 廖波儿, 高祎婷 |
| 新疆医科大学 药学院，新疆 乌鲁木齐 830011 |
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| Synthesis and Anti-cervical Cancer Activities of Halogenated Chalcone Derivatives |
| YANG Zheng, MEHRIGUL Mamtimin,MOURBOUL Ablise*, LIAO Bo-er, GAO Yi-tin |
| College of Pharmacy, Xinjiang Medical University, Urumqi 830011, China |
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摘要 以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物，以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料，利用Claisen-Schmidt反应原理，采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物（3a~3c, 5a~5c）,其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（SiHa和HeLa）和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明: 化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好（IC50 0.25 μg·mL-1），为先导化合物异甘草素的209倍，凋亡比例高达82.5%。 5a对HeLa细胞的抑制活性最好（IC50=0.38 μg·mL-1），为先导化合物异甘草素的72倍。
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| 关键词 ：
Claisen-Schmidt,
异甘草素,
微波液相法,
卤代查尔酮,
合成,
MTT法,
流式法,
抗宫颈癌活性
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收稿日期: 2018-07-20
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（81260379）； 新疆医科大学研究生创新创业项目（CXCY2017017） |
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通讯作者:
木合布力·阿布力孜，教授，博士生导师, E-mail: 1784383217@qq.com
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| 作者简介: 杨争(1986-),男,藏族，河南邓州人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: 511699248@qq.com |
| 引用本文: |
杨争, 米热古丽·买买提明, 木合布力·阿布力孜, 廖波儿, 高祎婷. 卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 50-55.
YANG Zheng, MEHRIGUL Mamtimin,MOURBOUL Ablise, LIAO Bo-er, GAO Yi-tin. Synthesis and Anti-cervical Cancer Activities of Halogenated Chalcone Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 50-55.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/50 |
| [1] |
陈平平, 王文琛, 裴学海, 莫丽, 陈治明. BINOL双酰胺绿色催化吲哚与硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 85-91. |
| [2] |
郝长波, 张洁, 谢建伟, 王磊磊. 新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 77-84. |
| [3] |
买吉旦·艾米都拉, 祖丽皮耶·阿力甫, 阿布拉江·克依木. Cs2CO3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 104-108. |
| [4] |
肖春芬, 黄桐堃. 新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 92-97. |
| [5] |
柳林, 李凡超, 陈学刚. 新型含苯并二噻吩与苯并二吡咯酮基元的D-A共聚物的合成及性质[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 98-103. |
| [6] |
张力嫱, 王莹. 新型链状镍配合物的水热合成及其性质[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 109-113. |
| [7] |
姚明, 董志强, 张冕, 李立威. 阿西美辛的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 119-122. |
| [8] |
倪广惠, 卫舒帆, 李志远, 夏成峰. 溶血磷脂酰胆碱衍生物的合成及其对自然杀伤T细胞的激活作用[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 114-118. |
| [9] |
时华曜, 范崇旭, 代先东, 刘尚义, 曹瑛. 微波辅助RGD环肽的固相合成[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 137-140. |
| [10] |
尤志翔, 李聪豪, 郭红云. 功能化离子液体在酯化反应中的应用进展[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 154-160. |
| [11] |
宋雨环, 修志明, 王淑红, 石富强. 新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 128-131. |
| [12] |
徐桂清, 朱荣荣, 毛雪莹, 毛龙飞, 吴斗灿, 高原, 姜玉钦, 李伟. 盐酸多西环素的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 145-148. |
| [13] |
周颖钰, 杨劲松. 2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷的合成工艺优化[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 141-144. |
| [14] |
邓康, 王松会, 李灵君, 刘磊, 郑学敏, 路楠, 王平保, 张士俊, 李玉荃. 新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 1-7. |
| [15] |
季晓晖, 卢久富. 3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 35-39. |
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2019, Vol. 27 
