合成盐酸氨溴索的新方法
李聪豪, 潘鹏, 郭红云
浙江工业大学 化学工程学院,浙江 杭州 310014
New Method for The Synthesis of Ambroxol Hydrochloride
LI Cong-hao, PAN Peng, GUO Hong-yun*
摘要 以邻氨基苯甲酸甲酯(1 )为起始原料,与溴素发生溴化反应制得2-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(2 )。2 经红铝试剂还原制得2-氨基-3,5-二溴苯甲醛(3 ); 3 经还原胺化制得氨溴索(4 ); 4 盐酸化得到盐酸氨溴索(5 ),总收率60.8%,其结构经1 H NMR确证。
关键词 :
邻氨基苯甲酸甲酯 ,
红铝 ,
还原胺化 ,
盐酸氨溴索 ,
药物合成
收稿日期: 2018-05-23
通讯作者:
College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China
作者简介 : 李聪豪(1993-),男,汉族,浙江东阳人,硕士研究生,主要从事有机合成的研究。
[1]
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙, 许娟. 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(6): 439-443.
[2]
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙. 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(6): 429-433.
[3]
李顺来, 李秀秀, 任朝瑞, 杜洪光. 巴氟替尼中间体(R )-3-二甲氨基吡咯烷的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(5): 384-387.
[4]
安光奎, 任金娜, 张昊, 薛志勇. 酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(5): 388-390.
[5]
赵艳利, 杜蔚, 宋巍, 宋苗苗, 张国刚, 冯雪. 铁死亡激活剂Erastin的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(3): 222-224.
[6]
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰. 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S )-2-(1,6,7,8-四氢-2H -茚并[5,4-b ]呋喃-8-基)乙胺 [J]. 合成化学, 2019, 27(3): 225-228.
[7]
姚明, 董志强, 张冕, 李立威. 阿西美辛的合成新方法 [J]. 合成化学, 2019, 27(2): 119-122.
[8]
徐桂清, 朱荣荣, 毛雪莹, 毛龙飞, 吴斗灿, 高原, 姜玉钦, 李伟. 盐酸多西环素的合成新方法 [J]. 合成化学, 2019, 27(2): 145-148.
[9]
邓康, 王松会, 李灵君, 刘磊, 郑学敏, 路楠, 王平保, 张士俊, 李玉荃. 新型N -(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c ]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性 [J]. 合成化学, 2019, 27(1): 1-7.
[10]
高军龙, 卢娓, 高飞飞, 李明. 格隆溴铵脱氢杂质的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(1): 65-68.
[11]
李婧, 张莹, 申贵男, 路艳杰. 新型DPA类似物的合成及其对结核杆菌H37Rv的抑菌性能 [J]. 合成化学, 2019, 27(1): 44-49.
[12]
安敏, 王伟, 门靖. 普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成 [J]. 合成化学, 2019, 27(1): 61-64.
[13]
朱剑平, 余洛汀, 林文清. N-( 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺 [J]. 合成化学, 2018, 26(9): 699-702.
[14]
周海平, 倪迎港, 秦海芳, 刘巧云. 抗肿瘤药布格替尼的合成 [J]. 合成化学, 2018, 26(9): 707-710.
[15]
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽 [J]. 合成化学, 2018, 26(8): 596-601.