新型依布硒啉类MetAP2酶抑制剂的合成、分子对接与抑癌活性
冯书晓1* , 齐凯言1 , 薛晶晶1 , 孙静静1 , 王小龙1 , 姚一2 , 姚永强2
1. 河南科技大学 化工与制药学院 河南 洛阳 471023; 2. 济源希健生物医药科技发展有限公司，河南 济源 454650
Synthesis, Molecular Docking and Anticancer Activities of Novel Ebselen MetAP2 Enzyme Inhibitors
FENG Shu-xiao1* , QI Kai-yan1 , XUE Jing-jing1 , SUN Jing-jing1 ,WANG Xiao-long1 , YAO Yi2 , YAO Yong-qiang2
1. College of Chemical Engineering & Pharmaceutical, Henan University of Science and Technology, Luoyang 471023, China; 2. Jiyuan Xijian Bio Medical Science and Technology Development Co., Ltd., Jiyuan 454650, China
摘要 以2-氯硒基-苯甲酰氯（1 ）为原料，在二氯甲烷溶液中与不同类型的胺（2a~2r ）反应,合成了18个依布硒啉衍生物3a~3r (3i 为新化合物)，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。利用分子对接技术预测了化合物3a~3r 与甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2）5D6E蛋白的亲和活性，并采用MTT法研究了化合物对食管癌细胞（EC109）的体外增殖抑制活性。结果表明：浓度为100 μg·mL-1 时，2-(2-氯乙氧基-乙基)-1,2-苯并异硒唑-3(2H )-酮（3r ）对EC109的增殖有良好的抑制活性，抑制率32%。
关键词 ：
依布硒啉 ,
合成 ,
甲硫氨酸氨肽酶2 ,
分子对接 ,
亲和活性 ,
抑制活性
收稿日期: 2019-06-20
基金资助: 河南省自然科学基金资助项目(182300410353)
作者简介 : 冯书晓(1981-)，男，汉族，河南南阳人，博士，讲师，主要从事功能有机硒化合物的研究。 E-mail: fengshuxiao@haust.edu.cn
引用本文:
冯书晓, 齐凯言, 薛晶晶, 孙静静, 王小龙, 姚一, 姚永强. 新型依布硒啉类MetAP2酶抑制剂的合成、分子对接与抑癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(12): 945-951.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19239 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I12/945
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