手性拆分制备R -(+)-α -硫辛酸
杨汉荣2 , 许程桃1 , 余善宝3 , 李辉3 , 占莉1* , 罗宇1
1. 华东师范大学 化学与分子工程学院，上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心，上海 200241；2. 上海朴颐化学科技有限公司，上海201612； 3. 南京药石科技股份有限公司，江苏 南京 210032
Preparation of R -(+)-α- Lipoic Acid via Chral Resolution
YANG Han-rong2 , XU Cheng-tao1 , YU Shan-bao3 ,LI Hui3 , ZHAN Li1* , LUO Yu1
1. School of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, Shanghai 200241, China; 2. Shanghai Pu Yi ChemTech. Co., Ltd, Shanghai, China;3. PharmaBlock Sciences (Nanjing), Inc., Nanjing 210032, China
摘要 报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料，按一般的酸碱反应，与R -(+)-α- 苯乙胺成非对映异构体盐；然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐，后经酸化、重结晶制得R -(+)-α- 硫辛酸，收率80%， R/S=99/1，其结构经1 H NMR和HR-MS（ESI）确证。
关键词 ：
R -(+)-&alpha -硫辛酸 ,
R -(+)-&alpha -苯乙胺 ,
手性拆分 ,
重结晶
收稿日期: 2018-02-21
基金资助: 国家科技支撑计划项目（2015BAK45B00）； 上海市科委项目(14142201200)
通讯作者:
占莉，助理研究员， E-mail: lzhan@chem.ecnu.edu.cn
作者简介 : 杨汉荣(1981-)，男，汉族，江西兴国人，硕士，化学制药工程师，项目经理，主要从事化学制药研究及生物酶在化学制药中的应用研究。 E-mail: yanghanrong@gyrochem.com
引用本文:
杨汉荣, 许程桃, 余善宝, 李辉, 占莉, 罗宇. 手性拆分制备R -(+)-α -硫辛酸[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 215-218.
R -(+)-α- Lipoic Acid via Chral Resolution. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(3): 215-218.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18051 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I3/215
[1]
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰. 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S )-2-(1,6,7,8-四氢-2H -茚并[5,4-b ]呋喃-8-基)乙胺
[2]
龙超久, 游勇, 周鸣强, 周先礼. 抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进
[3]
李正义， 钱纪生， 朱美兰， 潘勇， 殷乐， 孙小强. 二苯并[b,f ］［1,5］二氮杂芳辛四烯衍生物的合成及拆分
[4]
李振华, 高恒, 谭志勇, 王美恋. 四氢糠酸的拆分工艺改进
[5]
欧光川, 谭英芝, 向岳峰, 袁先友, 李治章. L-苯丙氨酸与大环锌配合物的手性拆分、晶体结构与单点能计算
2019, Vol. 27 
