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| 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺 |
| 李国贤, 张杰*, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰 |
| 扬子江药业集团有限公司，江苏 泰州 225300 |
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| Chiral Resolution of Intermediate of Ramelteon: (S)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl) Ethylamine |
| LI Guo-xian, ZHANG Jie*, LUO Hong-jun, ZHANG Chun-lai, MENG Zhi, JIANG Qi, REN Zhong-jie |
| Yangtze River Pharmaceutical Group Co., Ltd., Taizhou 225300, China |
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摘要 以(S)-布洛芬为拆分剂，对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分，获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺，ee值99%，总收率60%，其结构经1H NMR和HR-MS（ESI）确证。
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| 关键词 ：
雷美替胺,
中间体,
（S)-布洛芬,
手性拆分,
药物合成
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收稿日期: 2018-01-06
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通讯作者:
张杰，硕士， E-mail: zhang.jie@yangzijiang.com
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| 作者简介: 李国贤（1986-），男，汉族，内蒙古赤峰人，主管药师，主要从事药物合成工艺研究。 E-mail: Liguoxian@yangzijiang.com |
| 引用本文: |
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰. 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 225-228.
LI Guo-xian, ZHANG Jie, LUO Hong-jun, ZHANG Chun-lai, MENG Zhi, JIANG Qi, REN Zhong-jie. Chiral Resolution of Intermediate of Ramelteon: (S)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl) Ethylamine. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(3): 225-228.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18007 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I3/225 |
| [1] |
赵艳利, 杜蔚, 宋巍, 宋苗苗, 张国刚, 冯雪. 铁死亡激活剂Erastin的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 222-224. |
| [2] |
杨汉荣, 许程桃, 余善宝, 李辉, 占莉, 罗宇. 手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 215-218. |
| [3] |
姚明, 董志强, 张冕, 李立威. 阿西美辛的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 119-122. |
| [4] |
徐桂清, 朱荣荣, 毛雪莹, 毛龙飞, 吴斗灿, 高原, 姜玉钦, 李伟. 盐酸多西环素的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 145-148. |
| [5] |
邓康, 王松会, 李灵君, 刘磊, 郑学敏, 路楠, 王平保, 张士俊, 李玉荃. 新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 1-7. |
| [6] |
高军龙, 卢娓, 高飞飞, 李明. 格隆溴铵脱氢杂质的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 65-68. |
| [7] |
安敏, 王伟, 门靖. 普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 61-64. |
| [8] |
吕一甫, 徐桂清, 郝乐辰, 曾淑芸, 李杰, 贾淑红, 姜玉钦, 李伟. GC法测定阿托伐他汀钙关键中间体ATS-9[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 695-698. |
| [9] |
朱剑平， 余洛汀， 林文清. N-（3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基）硫脲的合成新工艺[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 699-702. |
| [10] |
周海平, 倪迎港, 秦海芳, 刘巧云. 抗肿瘤药布格替尼的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 707-710. |
| [11] |
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽[J]. 合成化学, 2018, 26(8): 596-601. |
| [12] |
门靖, 丁志新, 孙花丽. 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(8): 624-627. |
| [13] |
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡， 郭晓宇, 李瑞娟. 达沙替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2018, 26(7): 512-514. |
| [14] |
杨磊, 倪凯栋, 李飞. 新型镇痛药AF-353的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(7): 515-519. |
| [15] |
邓康, 路楠, 李灵君, 刘登科, 王平保. 盐酸普拉格雷的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2018, 26(6): 454-457. |
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2019, Vol. 27 
