新型N -甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性
姜欣怡1,2,3 , 曾晓萍2,3 , 韦可心1,2,3 , 梁光义2,3* , 徐必学2,3*
1. 贵州中医药大学 药学院，贵州 贵阳 550002； 2. 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 3. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，贵州 贵阳 550014
Synthesis and Anti-HBV Activities of Novel N -methylated Derivatives of MTS
JIANG Xin-yi1,2,3, ZENG Xiao-ping1,2 , WEI Ke-xin1,2,3 , LIANG Guang-yi2,3* , XU Bi-xue2,3*
1. College of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550002, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 3. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences, Guiyang 550002, China
摘要 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料，依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N -甲基-L-苯丙氨醇（4 ）; 4 依次与N -Fmoc-L-苯丙氨酸（5a ）或N-Fmoc-L-酪氨酸（5b ）经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a 或7b ; 7a (7b )与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N -甲基马蹄金素衍生物（8a～8t ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR和MS（ESI）表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒（HBV）活性评价。结果表明：化合物8n 和8o 显示出一定的抗HBV活性，IC50 分别为52.5 μmol·L-1 和49.2 μmol·L-1 。
关键词 ：
L-苯丙氨酸甲酯 ,
马蹄金素 ,
N -甲基化合成 ,
抗乙肝病毒活性
收稿日期: 2019-01-24
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（81760623）； 贵州省高层次创新型人才“百层次”资助项目（黔科合平台人才【2016】5678）； 贵阳中医学院研究生工作站创新项目（GNYL[2017]008号-7-Y）
通讯作者:
梁光义，教授，博士生导师， E-mail: guangyi_liang@126.com; 徐必学，博士，研究员，硕士生导师， E-mail: bixue_xu@126.com
作者简介 : 姜欣怡(1992-)，女，汉族，黑龙江哈尔滨人，硕士，主要从事药物化学的研究。 E-mail: 1061485130@qq.com
引用本文:
姜欣怡, 曾晓萍, 韦可心, 梁光义, 徐必学. 新型N -甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性[J]. 合成化学, 2019, 27(4): 244-252.
N -methylated Derivatives of MTS. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(4): 244-252.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.19035 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I4/244
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2019, Vol. 27 
