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| 3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮的合成 |
| 王耀民, 赵帅, 陈新* |
| 常州大学 制药与生命科学学院，江苏 常州 213164 |
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| Synthesis of 3αR-Benzyl-1-(tert-butyl)oxycarbonyl-2-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo-[4,3-c]pyridine-3(3αH)-one |
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摘要 在O-烯丙基-N-9-蒽甲基溴化辛可宁的催化下，1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮与溴化苄经不对称苄基化反应制得(R)-1,3-二苄基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(3); 3脱除Bn保护基并经Boc保护转化为(R)-3-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(5); 5与甲基肼在乙醇中经环化反应合成了Capromorelin的关键中间体3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮，收率70%， ee值69.1%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI）确证。
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| 关键词 ：
相转移催化剂,
不对称苄基化,
3-苄基哌啶酮,
中间体合成
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收稿日期: 2018-04-08
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| 基金资助:国家自然科学基金面上项目(21272029); 国家自然科学基金青年基金资助项目(21602018) |
| 作者简介: 王耀民(1991-)，男，汉族，山西忻州人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 |
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2019, Vol. 27 
