以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成
宁喜波1 , 周昊1 , 丁振伟1,2 , 沈鸿雁1*
江南大学 化学与材料工程学院 食品胶体与生物技术教育部重点实验室，江苏 无锡 214122
Synthesis of Novel Polyethylene Glycol Modified Doxorubicins with Dipeptide Linkers
NING Xi-bo1 , ZHOU Hao1 , DING Zhen-wei1,2 , SHEN Hong-yan1*
The Key Laboratory of Food Colloids and Biotechnology, Ministry of Education, School of Chemical and Material Engineering, Jiangnan University, Wuxi 214122, China
摘要 采用Fmoc固相合成策略，以Wang树脂为载体，Fmoc保护的L-氨基酸为原料，EDC/HOBt为缩合剂，合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂，通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上，合成了一系列新型阿霉素前药，纯度高于90%，收率高于52%,其结构经1 H NMR和MS（ESI）表征。
关键词 ：
聚乙二醇 ,
多肽 ,
合成 ,
阿霉素 ,
修饰 ,
前药
收稿日期: 2018-04-02
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21602140）； 辽宁省科学技术基金资助项目（201602699）
通讯作者:
沈鸿雁，副教授， E-mail: hyshen@syphu.edu.cn
作者简介 : 宁喜波(1992-)，男，汉族，内蒙古赤峰人，硕士研究生，主要从事聚乙二醇修饰小分子药物的研究。
引用本文:
宁喜波, 周昊, 丁振伟, 沈鸿雁. 以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 480-484.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18090 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I6/480
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