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| 3-芳基香豆素衍生物的合成及其生物活性研究 |
| 成昭1a,1b*, 梁玲玲1a,1b, 苗延青1a,1b |
| 1. 西安医学院 a. 药学院; b. 药物化学研究所，陕西 西安 710021 |
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| Synthesis and Biological Activities of 3-Aryl Coumarin Derivatives |
| CHENG Zhao1a,1b*, LIANG Ling-ling1a,1b, MIAO Yan-qing1a,1b |
| a. School of Pharmaceutical Sciences; b. Institute of Medicine, 1. Xi’an Medical University, Xi’an 710021, China |
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摘要 对3-芳基香豆素母核进行修饰，以芳基乙酸和水杨醛为起始原料，三乙胺为催化剂，乙酸酐为溶剂，经缩合反应分别引入吸电子基团三氟甲基和给电子基甲氧基，合成了3-(4′-三氟甲基苯基)香豆素（2a）和新化合物3-(4′-甲氧基苯基)香豆素（2b），其结构经UV-Vis、 1H NMR、 IR和MS表征。并对其生物活性和荧光标记特性进行了研究。结果表明：2a和2b显示较强的细胞增殖抑制活性、抑菌活性，浓度为4000 μmol·L-1时，对ECV304细胞的抑制率分别为84.22%和65.56%，对大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均显示抑菌活性，具有较好的荧光特性，可用于细胞染色及荧光标记。
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| 关键词 ：
芳基乙酸,
水杨醛,
3-芳基香豆素,
合成,
细胞毒性,
抑菌活性,
荧光成像
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收稿日期: 2018-04-30
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| 基金资助:陕西省科技厅自然科学项目（2019JQ068）； 陕西省教育厅自然科学项目（18JK0664）； 西安医学院科研项目（2017GJFY04） |
| 作者简介: 成昭(1987-)，女，汉族，陕西渭南人，博士，讲师，主要从事药物合成及分析研究。 Tel. 029-86177549， E-mail: chengzhao@xiyi.edu.cn |
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2019, Vol. 27 
