新型2,6,9-三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性
何琦文* , 杨丽龙, 陈涛
西安近代化学研究所 氟氮化工资源高效开发与利用国家重点实验室,陕西 西安 710065
Synthesis of Novel 2,6,9-Substituted Purine Derivatives and Their Anti-platelet Aggregation Activities
HE Qi-wen* , YANG Li-long, CHEN Tao
State Key Laboratory of Fluorine ＆ Nitrogen Chemicals, Xi’an Modern Chemistry Research Institute, Xi′an 710065, China
摘要 以 9- 乙酰氧基乙基 -2- 丙硫基 -6- 氯嘌呤化合物 (1) 为原料 , 经烷胺化和玻沃 - 布兰还原制得 2-(6- 烷氨基 -2- 丙硫基 -9H - 嘌呤 -9- 基 ) 乙醇 (2a~2d); 2a~2d 与 二苄基磷酰氯 反应制得 2-(6- 烷氨 基 -2- 丙硫基 - 9H - 嘌呤 -9- 基 ) 乙基 二苄基 磷酸酯 (3a~3d ); 3a~3d 与 三甲基溴硅烷 反应合成了 2-(6- 烷氨基 -2- 丙硫基 -9H - 嘌呤 -9- 基 ) 乙基磷酸二氢酯化合物 (4a~4d) ， 化合物 3 与化合物 4 均为新化合物，其结构经 1 H NMR, 13 C NMR, 31 P NMR, IR 和 HR-MS （ ESI ）表征。研究了 3a~3d, 4a~4d 的抗血小板凝集活性。结果表明：含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性 , 其中 4b 活性最好，抗血小板凝集活性为 17.79% 。
关键词 ：
嘌呤衍生物 ,
磷酰化 ,
合成 ,
抗血小板凝集
收稿日期: 2018-05-11
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21272022）
作者简介 : 何琦文(1986-)，男，汉族，辽宁昌图人，硕士，工程师，主要从事有机合成的研究。 E-mail: hqw110520@126.com
引用本文:
何琦文, 杨丽龙, 陈涛. 新型2,6,9-三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性[J]. 合成化学, 2019, 27(8): 617-622.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18135 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I8/617
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