8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺的合成
朱雄1a,1b , 秦玉梅1a,1b , 周志旭1a,1b , 赵春深1a,1b,1c*
1. 贵州大学 a. 药学院; b. 贵州省合成药物工程实验室; c. 贵州省发酵工程与生物制药重点实验室,贵州 贵阳 550025
Synthesis of 8-Fluoro-5-hydroxy-[1,2,4]triazolo [1,5-c ]pyrimidine-2-sulfonamide
ZHU Xiong 1a,1b , QIN Yu-mei1a,1b , ZHOU Zhi-xu1a,1b , ZHAO Chun-shen1a,1b,1c*
a. School of Pharmaceutical Sciences; b. Guizhou Engineering Laboratory for Synthetic Drugs; c. Key Laboratory of Guizhou for Fermentation Engineering and Biopharmacy, 1. Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺(9 )为重要的医药、农药等中间体,其合成方法暂无文献报道。以2,4-二氯-5-氟嘧啶为原料,经醚化、肼解、环合、重排、磺酰胺化、脱甲基化等反应合成了9 ,总收率27.2%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)确证。
关键词 :
2,4-二氯-5-氟嘧啶; ,
8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺 ,
醚化 ,
重排 ,
合成
收稿日期: 2019-03-04
基金资助: 贵州省科技厅社发攻关项目(黔科合SY字[2014]3054号); 贵州省科技合作计划项目(黔科合LH字[2015]7680号,LH字[2016]7442号); 贵州省科技计划项目(黔科合J字[2014]2068号)
通讯作者:
赵春深,教授, E-mail: chunshenzhao@163.com
作者简介 : 朱雄(1996-),男,汉族,贵州贵阳人,硕士研究生,主要从事有机合成的研究。 E-mail: 1209145206@qq.com
引用本文:
朱雄, 秦玉梅, 周志旭, 赵春深. 8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(8): 653-656.
ZHU Xiong, QIN Yu-mei, ZHOU Zhi-xu, ZHAO Chun-shen. Synthesis of 8-Fluoro-5-hydroxy-[1,2,4]triazolo [1,5-c ]pyrimidine-2-sulfonamide. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(8): 653-656.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19076 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I8/653
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