新型氨基嘧啶环戊并[b ]吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性
彭玉洁,郭振波,李淑雅,王立升*
广西大学 医学院,广西 南宁 530004
Sythesis and Anti-tumor Activities of Novel Aminopyrimidinecyclopenta[b]oxindole Derivatives
Peng Yu-jie, Guo Zhen-bo, Li SHU-ya, WANG Li-sheng*
Medical College , Guangxi University , Nanning 530004, China
摘要 3 -吲哚丙酸为原料,经环化、 N - 甲基化、 Claisen-Schmidt缩合 、环加成反应得到 新型 氨基嘧啶环戊并 [ b ] 吲哚衍生物 。经 1 H NMR、 13 C NMR 以及 HR-MS ( ESI)表征 。 采用细胞增殖抑制实验法( MTT法)测定 6a~6j 对人 肝癌( HepG-2)、人子宫颈癌( Hela )和人鼻咽癌( CNE-1 )瘤株的体外抑制活性。 6b 对这些肿瘤细胞的抑制活性最好,其 IC50值分别为 大于 50 μ mol/L( HepG-2 )、 15.2 μ mol/L( Hela )和 14.8 μ mol/L( CNE-1 ),但均弱于顺铂。
关键词 :
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吲哚衍生物')" href="#">mso-font-kerning: 0.0000pt">吲哚衍生物 ,
合成 ,
抗肿瘤活性 ,
环化反应 ,
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Claisen-Schmidt缩合 mso-font-kerning: 0.0000pt">Claisen-Schmidt缩合 font-size: 9pt ,
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环加成font-size: 9pt ,
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收稿日期: 2019-02-27
基金资助: 国家自然科学基金资助项目( 21262005 )
通讯作者:
王立升,教授,博士生导师,E-mail: W_lsheng@163.com
作者简介 : 彭玉洁(1994-),女,汉族,江西萍乡人,硕士研究生,主要从事药物合成的研究。
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