索非布韦核苷中间体异构体的合成
彭晓含1a ， 夏天1b ， 陈达1b ， 张珍明1a ， 李树安1b
1.江苏海洋大学 a. 化学工程学院；b. 药学院，江苏 连云港 222005
Synthesis of the Intermediate Isomer of Sofosbuvir
PENG Xiao-han1a , XIA Tian1b , CHEN Da1b , ZHANG Zhen-ming1a , LI Shu-an1b*
a. College of Chemical Engineering; b. College of Pharmacy , 1. Jiangsu Ocean University , Lianyungang 222005, China
摘要 以S -甘油醛缩丙酮为原料，经Wittig反应、高锰酸钾氧化、磺酰化、氟化、水解、内酯化得索非布韦关键中间体的异构体 (3R ,4R ,5S )-3-氟-4-羟基-5-(羟基甲基)-3-甲基四氢呋喃-2-酮，优化反应条件：n(磺酰氯)/n(化合物3 )=1.6/1.0，温度为-10 ℃，反应2 h；氟化试剂为TEAF(四乙基氟化铵)，温度为100 ℃，反应3 h，制得5S -核苷的总收率为14.21%，化学纯度97.5%，ee 值98.4%；经1 HNMR, MS(ESI)和IR表征。
关键词 ：
索非布韦')" href="#">
收稿日期: 2020-05-11
基金资助: 国家自然科学基金 资助项目 （ 21606095） ； 国家海洋公益性行业科研专项 (201305007)； 江苏省研究生科研创新计划 (KYCX18-2610 )
通讯作者:
李树安，博士，教授，硕士研究生导师，E-mail：li_shuan@126.com
作者简介 : 彭晓含（1995-），女，汉族，江苏连云港人，硕士研究生，主要从事医药中间体的合成研究。E-mail：Peng_xiaohan6@163.com
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2020, Vol. 28 
