新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性
杨洋1,2 ， 黄林峰3 ， 梁 妍3 ， 李铭东3* ， 吴 诗4* ， 胡文祥4,5* ， 李庶心2* ， 陈梦雅2,4*
1. 广东药科大学 药学院，广东 广州 510006； 2. 军事科学院 军事医学研究院辐射医学研究所，北京 100850；3. 江西中医药大学 药学院，江西 南昌 330006； 4. 湖北科技学院 药学院，湖北 咸宁 437100； 5. 北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室，北京 101601
Design, Synthesis and Anti-radiation Activity Evaluation of Novel Benzoisoquinoline Derivatives
YANG Yang1,2 , HUANG Lin-feng3 , LIANG Yan3 , LI Ming-dong3* , WU Shi4* , HU Wen-xiang4,5* , LI Shu-xin2* , CHEN Meng-ya2,4*
1. School of Pharmacy, Department of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China; 2. Institute of Radiation Medicine, Academy of Military Medical Sciences, Academy of Military Sciences, Beijing 100850, China; 3. School of Pharmacy, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330006, China; 4. School of Pharmacy, Hubei University of Science and Technology, Xianning 437100, China; 5. The Joint Laboratory of Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences and Jingdong Xianghu Microwave Chemistry , Beijing 101601, China
摘要 分别以 5-氯戊酸或 4-（氯甲基）苯甲酸 为原料，经取代、成酰胺和水解反应合成了 14个新型苯并异喹啉类衍生物（ I 1 ~I 7 和 II 1 ~II 7 ），其结构经 1 H NMR和 HR -MS ( ESI ) 表征。通过 MTS法检测 HUVEC 细胞在辐射照射后的增殖活性 ， 结果显示 ： 化合物 I 1 和 I 2 具有抗辐射活性，其 细胞存活率分别为 64.68±1.04*# 和 58.95±1.34*# 。
关键词 ：
2-((((4-（1,3-二氧代-1H-苯并[异]异喹啉-2（3H）-基）丁基)氨基)磺酰基)-苯甲酸 ,
溶血磷脂酸2受体 ,
抗辐射 ,
合成 ,
苯并异喹啉
收稿日期: 2019-03-25
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（ 81573344 ）
通讯作者:
吴诗，副教授，E-mail：775209450@qq.com； 胡文祥，教授，E-mail：huwx66@163.com； 李庶心，教授，E-mail：lisx28@163.com； 陈梦雅， E-mail:：974297682@qq.com
作者简介 : 杨洋(1993-)，男，汉族，安徽宣城人，硕士研究生，主要从事新药设计与合成方面的研究。
引用本文:
杨洋， 黄林峰， 梁妍， 李铭东， 吴诗， 胡文祥， 李庶心， 陈梦雅. 新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性[J]. 合成化学, 2020, 28(11): 933-940.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19135 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I11/933
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