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含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物 |
吴鑫, 余永波, 安琳, 黄统辉* |
徐州医科大学 江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州 221000 |
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Synthesis and Antitumor Activity of Tetraoxacalix[2]Arene [2]Pyrimidine Derivatives Containing 1,2,3-Triazole Groups |
WU Xin, YU Yong-bo, AN Lin, HUANG Tong-hui* |
Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221000, China |
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摘要 以4-氯-2-甲硫基-6-丙炔氧基嘧啶为原料,依次经Williamson醚合成、氧化和聚合反应制得新型四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶母体(4),并通过点击化学反应合成了4个结构新颖的含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物(5a~5d),其结构经1H MNR,13C MNR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究5a~5d对人宫颈癌细胞(Hela),人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性,结果表明,化合物5a对MCF-7具有明显的抑制活性,在50 μM浓度下抑制率可达82%,优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。
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关键词 :
四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶,
点击化学,
合成,
1,2,3-三氮唑,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2019-01-26
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基金资助:江苏省自然科学基金资助项目(BK20171184); 江苏省研究生科研与实践创新项目(KYCX18-2203) |
通讯作者:
黄统辉,博士,副教授,硕士生导师, E-mail: tonghhuang@xzhmu.edu.cn
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作者简介: 吴鑫(1996-),男,汉族,江苏常州人,硕士研究生,主要从事药物化学研究。 E-mail: wuxin960106@163.com |
引用本文: |
吴鑫, 余永波, 安琳, 黄统辉. 含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 393-397.
WU Xin, YU Yong-bo, AN Lin, HUANG Tong-hui. Synthesis and Antitumor Activity of Tetraoxacalix[2]Arene [2]Pyrimidine Derivatives Containing 1,2,3-Triazole Groups. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(5): 393-397.
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链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19038 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I5/393 |
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