新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
邓惠文, 何菱*
四川大学 华西药学院，四川 成都 610041
Preliminary Study of Synthesis and Antitumor Activities of Novel 1,4-Benzodiazepine-5-ones
DENG Huiwen, HE Ling*
West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China
摘要 以邻硝基苯甲酸衍生物为底物，经 3 步 反应 并在 最后一步使用了 乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜为催化剂，共合成 了 8个新型的 1 ， 4- 苯并二氮杂? -5- 酮衍生物 （ 4a~4h ） ，其结构经 1 H NMR， 13 C NMR和 HR-MS(ESI) 表征。并测试了 4a~4h 对 肺癌 （ A549 ） 、乳腺癌 （ MDA-MB-231 ） 、宫颈癌 （ HeLa ）等 3 种 肿瘤 细胞系的抑制活性 。结果表明：目标化合物对所有肿瘤细胞系均有一定的抑制活性。其中 9-氯 -2-( 丙 -1- 烯 -2- 基 )-4-(2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基 )-1,2,3,4- 四氢 -5H- 苯并 [ e ][1,4]二氮杂 -5- 酮 ( 4 e ) 对 A549 的 IC 50 可达 1.7 μM 。 而阳性对照药苯达莫司汀（ Bendamustiune）和伏立诺他（ SAHA ）对 A 549 没有明显的抑制作用。
关键词 ：
1 ,
4-苯并二氮杂?-5-酮 ,
抗肿瘤活性 ,
过渡金属催化合成 ,
乙酰丙酮钼 ,
三氟甲磺酸铜
收稿日期: 2022-01-10
基金资助: 川大 -泸州战略合作项目（ 2017CDLZ-S34 ）
通讯作者:
何菱，教授，博士生导师， E-mail: heling2012@scu.edu.cn
作者简介 : 邓惠文(1996-)，女，汉族，四川绵阳人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。 E-mail: denghuiwen2110@sina.com
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